ชื่อ | n- (n- (n-glycylglycyl) glycyl) -8-l-lysinevasopressin |
หมายเลข CAS | 14636-12-5 |
สูตรโมเลกุล | C52H74N16O15S2 |
น้ำหนักโมเลกุล | 1227.37 |
หมายเลข EINECS | 238-680-8 |
จุดเดือด | 1824.0 ± 65.0 ° C (ทำนาย) |
ความหนาแน่น | 1.46 ± 0.1 g/cm3 (ทำนาย) |
เงื่อนไขการจัดเก็บ | เก็บไว้ในที่มืดบรรยากาศเฉื่อยเก็บไว้ในช่องแช่แข็งภายใต้ -15 ° C |
ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด | (PKA) 9.90 ± 0.15 (ทำนาย) |
[N-α-triglycyl-8-lysine] -vasopressin; 130: PN: WO2010033207SEQID: 171ClaimedProtein; 1-triglycyl-8-lysinevasopressin; Nα-glycyl-glycyl-glycyl- [8-lysine] -vasopressin; Nα-glycyl-glycyl-glycyl-lysine-vasopressin; Nα-glycylglycylglycyl-vasopressin; Nα-gly-gly-gly-8-lys-vasopressin; terlipressin, terlipressine, terlipressina, terlipressinum
Terlipressin ซึ่งมีชื่อทางเคมีคือ triglycyllysine vasopressin เป็นการเตรียม vasopressin ที่ออกฤทธิ์ยาวนานใหม่ มันเป็น prodrug ชนิดหนึ่งซึ่งไม่ได้ใช้งานด้วยตัวเอง มันทำหน้าที่โดย aminopeptidase ในวิฟเพื่อ "ปล่อย" อย่างช้าๆ lysine vasopressin ที่ใช้งานอยู่หลังจากกำจัดสารตกค้าง glycyl ทั้งสามที่ N-terminus ดังนั้น terlipressin จึงทำหน้าที่เป็นอ่างเก็บน้ำที่ปล่อยไลซีน vasopressin ในอัตราคงที่
ผลทางเภสัชวิทยาของ terlipressin คือการหดตัวกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด splanchnic และลดการไหลเวียนของเลือด splanchnic (เช่นการลดการไหลเวียนของเลือดใน mesentery, ม้ามมดลูก ฯลฯ ) ซึ่งจะช่วยลดการไหลเวียนของเลือดและความดันพอร์ทัล ในทางกลับกันมันยังสามารถลดพลาสม่าผลกระทบของความเข้มข้นของ renin ซึ่งจะเป็นการเพิ่มการไหลเวียนของเลือดของไตปรับปรุงการทำงานของไตและการเพิ่มขึ้นของปัสสาวะในผู้ป่วยที่มีอาการตับ ปัจจุบัน Terlipressin เป็นยาชนิดเดียวที่สามารถปรับปรุงอัตราการรอดชีวิตของผู้ป่วยที่มีอาการตกเลือด variceal esophageal มันถูกใช้เป็นหลักในการรักษาทางคลินิกของการตกเลือด variceal นอกจากนี้ terlipressin ยังถูกนำมาใช้อย่างประสบความสำเร็จในตับและไต โดยทั่วไปแล้วมีแนวโน้มที่จะมีบทบาทที่เป็นประโยชน์ในการอยู่ร่วมกันในการช็อตทนไฟและการช่วยชีวิตโรคหัวใจและปอด เมื่อเทียบกับ vasopressin มันมีผลกระทบระยะยาวไม่ก่อให้เกิดภาวะแทรกซ้อนที่เป็นอันตรายรวมถึงไฟบรินไลซิสและภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรงในระบบหัวใจและหลอดเลือดและใช้งานง่าย (ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) ซึ่งเหมาะสำหรับการดูแลแบบเฉียบพลันและวิกฤต ช่วยเหลือและรักษาผู้ป่วยที่ป่วยหนัก