Leuprorelin Acetate ควบคุมการหลั่งของฮอร์โมน Gonadal
รายละเอียดผลิตภัณฑ์
| ชื่อ | ลิวโปรเรลิน |
| หมายเลข CAS | 53714-56-0 |
| สูตรโมเลกุล | C59H84N16O12 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 1209.4 |
| หมายเลข EINECS | 633-395-9 |
| การหมุนเฉพาะ | D25 -31.7° (c = 1 ในกรดอะซิติก 1%) |
| ความหนาแน่น | 1.44±0.1 g/cm3 (คาดการณ์) |
| สภาพการเก็บรักษา | -15°C |
| แบบฟอร์ม | ประณีต |
| ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด | (pKa) 9.82±0.15 (คาดการณ์) |
| ความสามารถในการละลายน้ำ | ละลายน้ำได้ 1 มก./มล. |
คำพ้องความหมาย
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(มนุษย์);LEUPROLIDE(มนุษย์);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-รีลีสซิงฮอร์โมนมนุษย์;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGFACTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(มนุษย์)
ผลทางเภสัชวิทยา
Leuprolide, goserelin, triprelin และ nafarelin เป็นยาหลายชนิดที่ใช้กันทั่วไปในการปฏิบัติทางคลินิกเพื่อกำจัดรังไข่เพื่อรักษามะเร็งเต้านมก่อนวัยหมดประจำเดือนและมะเร็งต่อมลูกหมาก(เรียกว่ายา GnRH-a) ยา GnRH-a มีโครงสร้างคล้ายกับ GnRH และแข่งขันกับตัวรับ GnRH ของต่อมใต้สมองนั่นคือ gonadotropin ที่หลั่งจากต่อมใต้สมองลดลงซึ่งนำไปสู่การลดฮอร์โมนเพศที่หลั่งจากรังไข่อย่างมีนัยสำคัญ
Leuprolide เป็นแอนะล็อกที่ปล่อยฮอร์โมน gonadotropin (GnRH) ซึ่งเป็นเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 9 ชนิดผลิตภัณฑ์นี้สามารถยับยั้งการทำงานของระบบต่อมใต้สมองและอวัยวะสืบพันธุ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ การดื้อต่อเอ็นไซม์โปรตีโอไลติกและความสัมพันธ์กับตัวรับ GnRH ต่อมใต้สมองนั้นแข็งแกร่งกว่า GnRH และกิจกรรมส่งเสริมการหลั่งฮอร์โมน luteinizing (LH) ประมาณ 20 เท่า ของ GnRHนอกจากนี้ยังมีผลยับยั้งการทำงานของต่อมใต้สมองและอวัยวะสืบพันธุ์ได้ดีกว่า GnRHในระยะเริ่มต้นของการรักษา ฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH), LH, เอสโตรเจนหรือแอนโดรเจนอาจเพิ่มขึ้นชั่วคราว จากนั้นเนื่องจากการตอบสนองที่ลดลงของต่อมใต้สมอง การหลั่งของ FSH, LH และเอสโตรเจนหรือแอนโดรเจนจะถูกยับยั้ง ส่งผลให้ต้องอาศัยฮอร์โมนเพศโรคทางเพศ (เช่นมะเร็งต่อมลูกหมาก endometriosis เป็นต้น) มีผลการรักษา
ในปัจจุบัน เกลืออะซิเตทของ leuprolide ถูกใช้ในทางคลินิกเป็นหลัก เนื่องจากประสิทธิภาพของ leuprolide acetate นั้นเสถียรกว่าที่อุณหภูมิห้องควรทิ้งของเหลวสามารถใช้ในการรักษา endometriosis และเนื้องอกในมดลูก, วัยแรกรุ่นในวัยหมดประจำเดือน, มะเร็งเต้านมก่อนวัยหมดประจำเดือนและมะเร็งต่อมลูกหมาก, มะเร็งเต้านมก่อนวัยหมดประจำเดือนและมะเร็งต่อมลูกหมาก, และสำหรับภาวะเลือดออกในโพรงมดลูกที่ใช้งานได้ซึ่งมีข้อห้ามหรือไม่ได้ผลสำหรับการรักษาด้วยฮอร์โมนแบบเดิมนอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นยารักษาก่อนการผ่าตัดเยื่อบุโพรงมดลูก ซึ่งจะทำให้เยื่อบุโพรงมดลูกบางลงอย่างสม่ำเสมอ ลดอาการบวมน้ำ และลดความยากลำบากในการผ่าตัด
