Atosiban Acetate ใช้สำหรับต่อต้านการคลอดก่อนกำหนด
รายละเอียดผลิตภัณฑ์
| ชื่อ | Atosiban |
| หมายเลข CAS | 90779-69-4 |
| สูตรโมเลกุล | C43H67N11O12S2 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 994.19 |
| หมายเลข EINECS | 806-815-5 |
| จุดเดือด | 1469.0±65.0 °C (คาดการณ์) |
| ความหนาแน่น | 1.254±0.06 g/cm3 (คาดการณ์) |
| สภาพการเก็บรักษา | -20 องศาเซลเซียส |
| ความสามารถในการละลาย | H2O:≤100 มก./มล. |
คำอธิบาย
Atosiban acetate เป็นโพลีเปปไทด์ไซคลิกพันธะไดซัลไฟด์ซึ่งประกอบด้วยกรดอะมิโน 9 ชนิดเป็นโมเลกุลของออกซิโทซินที่ถูกดัดแปลงที่ตำแหน่ง 1, 2, 4 และ 8 ปลาย N ของเปปไทด์คือกรด 3-mercaptopropionic (ไทออลและกลุ่มซัลไฟดริลของ [Cys] 6 ก่อให้เกิดพันธะไดซัลไฟด์) ส่วนปลาย C คือ ในรูปของเอไมด์ กรดอะมิโนตัวที่สองที่ปลาย N เป็นเอทิลเลตดัดแปลง [D-Tyr(Et)]2 และอะโทซิบันอะซิเตทถูกใช้ในยาเช่นน้ำส้มสายชู มันมีอยู่ในรูปของเกลือที่เป็นกรดโดยทั่วไป เรียกว่า อะโทซิบัน อะซิเตท
แอปพลิเคชัน
Atosiban เป็นตัวรับผสมระหว่าง oxytocin และ vasopressin V1A ตัวรับ oxytocin receptor มีโครงสร้างคล้ายกับตัวรับ vasopressin V1Aเมื่อตัวรับ oxytocin ถูกปิดกั้น oxytocin ยังคงสามารถกระทำผ่านตัวรับ V1A ได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องปิดกั้นเส้นทางของตัวรับสองตัวข้างต้นพร้อมกัน และการเป็นปรปักษ์กันของตัวรับหนึ่งตัวสามารถยับยั้งการหดตัวของมดลูกได้อย่างมีประสิทธิภาพนี่เป็นหนึ่งในสาเหตุหลักที่ว่าทำไมตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับβ, ตัวบล็อกช่องแคลเซียมและสารยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin ไม่สามารถยับยั้งการหดตัวของมดลูกได้อย่างมีประสิทธิภาพ
ผล
Atosiban เป็นตัวรับคู่อริร่วมกันของ oxytocin และ vasopressin V1A โครงสร้างทางเคมีของมันจะคล้ายกับทั้งสอง และมีความสัมพันธ์กันสูงสำหรับตัวรับ และแข่งขันกับตัวรับ oxytocin และ vasopressin V1A ซึ่งจะเป็นการปิดกั้นวิถีการกระทำของ oxytocin และ vasopressin และลดลง การหดตัวของมดลูก
