Rapamycin เป็นยาภูมิคุ้มกัน
รายละเอียดผลิตภัณฑ์
| ชื่อ | แรมามัยซิน |
| หมายเลข CAS | 53123-88-9 |
| สูตรโมเลกุล | C51H79NO13 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 914.19 |
| หมายเลข EINECS | 610-965-5 |
| จุดเดือด | 799.83 ° C (ทำนาย) |
| ความหนาแน่น | 1.0352 |
| สภาพการจัดเก็บ | ปิดผนึกในแห้งจัดเก็บในช่องแช่แข็งภายใต้ -20 ° C |
| รูปร่าง | ผง |
| สี | สีขาว |
| การบรรจุหีบห่อ | ถุง PE+ถุงอลูมิเนียม |
คำพ้องความหมาย
AY 22989; 23,27-Epoxy-3H-Pyrido (2,1-C) (1,4) oxaazacyclohentriacontine; NSC-226080; Rapa; Rapamune; Rapamycin; Rapamycin, Streptomyces hygroscopicus; RPM
ผลเภสัชวิทยา
คำอธิบาย
Rapamycin เป็นยาปฏิชีวนะ macrolide ที่มีโครงสร้างคล้ายกับ procofol (FK506) แต่มีกลไกภูมิคุ้มกันที่แตกต่างกันมาก FK506 ยับยั้งการแพร่กระจายของ T lymphocytes จากเฟส G0 ไปยังเฟส G1 ในขณะที่ RAPA บล็อกการส่งสัญญาณผ่านตัวรับไซโตไคน์ที่แตกต่างกันและบล็อกการลุกลามของเซลล์เม็ดเลือดขาวและเซลล์อื่น ๆ จากเฟส G1 ไปยังเฟส S นักวิจัยทางการแพทย์ของมหาวิทยาลัยชิคาโกใช้ยา Rapamycin ในช่องปากพร้อมน้ำผลไม้ส้มโอเพื่อรักษาโรคมะเร็งผิวหนังซึ่งเป็นโรคเนื้องอกมะเร็งทั่วไปในยุโรปและสหรัฐอเมริกาซึ่งสามารถปรับปรุงผลการต้านมะเร็งของยาเคมีบำบัดอื่น ๆ ได้อย่างมาก การศึกษาได้แสดงให้เห็นว่า rapamycin ถูกย่อยสลายได้อย่างง่ายดายโดยเอนไซม์หลังจากเข้าสู่ระบบทางเดินอาหารและน้ำเกรปฟรุ้ตมี furanocoumarins จำนวนมากซึ่งสามารถยับยั้งผลการทำลายล้างของเอนไซม์ทางเดินอาหารบน rapamycin สามารถปรับปรุงการดูดซึมของ rapamycin ได้มีการกล่าวกันว่าแพทย์ชาวดัตช์คนแรกพบว่าน้ำส้มโอมีผลต่อการปรับปรุงการดูดซึมในช่องปากของ Shanming และตอนนี้แพทย์ในประเทศยุโรปและอเมริกาได้นำไปใช้กับการเตรียม rapamycin
ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาการศึกษาพบว่าเป้าหมายของ rapamycin (mTOR) เป็น kinase ภายในเซลล์และความผิดปกติของเส้นทางการนำของมันสามารถกระตุ้นให้เกิดโรคที่หลากหลาย ในฐานะที่เป็นตัวยับยั้งเป้าหมายของ mTOR, rapamycin สามารถรักษาเนื้องอกที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับเส้นทางนี้รวมถึงมะเร็งไต, มะเร็งต่อมน้ำเหลือง, มะเร็งปอด, มะเร็งตับ, มะเร็งเต้านม, มะเร็ง neuroendocrine และมะเร็งกระเพาะอาหาร โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาโรคที่หายากสองโรค LAM (lymphangiomyomatosis) และ TSC (tuberous sclerosis) ผลกระทบที่ชัดเจนมากขึ้นและ LAM และ TSC ยังถือได้ว่าเป็นโรคเนื้องอกในระดับหนึ่ง
ผลข้างเคียง
Rapamycin (RAPA) มีผลข้างเคียงที่คล้ายกับ FK506 ในการทดลองทางคลินิกจำนวนมากผลข้างเคียงของมันพบว่าขึ้นอยู่กับปริมาณและย้อนกลับได้และ RAPA ในปริมาณการรักษาไม่พบว่ามีพิษต่อไตอย่างมีนัยสำคัญและไม่มี hyperplasia เหงือก ผลกระทบหลักและผลข้างเคียงรวมถึง: ปวดศีรษะคลื่นไส้เวียนศีรษะเลือดกำเดาไหลและปวดข้อ ความผิดปกติของห้องปฏิบัติการรวมถึง: thrombocytopenia, มะเร็งเม็ดเลือดขาว, ฮีโมโกลบินต่ำ, hypertriglyceridemia, ภาวะไขมันในเลือดสูง, ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง, ฯลฯ , ฯลฯ , การไหลเวียนของตับ ระดับพลาสมาฟอสเฟตที่ต่ำกว่านั้นคิดว่าเป็นการขับถ่ายฟอสเฟตเป็นเวลานานจากไตที่ได้รับการปลูกถ่ายโดยการรักษาด้วยภูมิคุ้มกันโดยใช้ RAPA เช่นเดียวกับ immunosuppressants อื่น ๆ RAPA มีโอกาสเพิ่มขึ้นของการติดเชื้อโดยมีแนวโน้มที่จะรายงานว่าจะเพิ่มโรคปอดบวมโดยเฉพาะ แต่การเกิดขึ้นของการติดเชื้อฉวยโอกาสอื่น ๆ ไม่แตกต่างจาก CSA อย่างมีนัยสำคัญ
