ชื่อ | pregabalin |
หมายเลข CAS | 148553-50-8 |
สูตรโมเลกุล | C8H17NO2 |
น้ำหนักโมเลกุล | 159.23 |
หมายเลข EINECS | 604-639-1 |
จุดเดือด | 274.0 ± 23.0 ° C |
ความบริสุทธิ์ | 98% |
พื้นที่จัดเก็บ | ปิดผนึกในอุณหภูมิห้องแห้ง |
รูปร่าง | ผง |
สี | สีขาว |
การบรรจุหีบห่อ | ถุง PE+ถุงอลูมิเนียม |
3 (S)-(aminomethyl) -5-methylhexanoic acid; (3S) -3- (aminomethyl) -5-methylhexanoic acid; pregabalin; pregablin; 3- (aminomethyl) -5-methyl-hexanoic acid; ) -pregabalin; (s) -pregabalin
ผลเภสัชวิทยา
pregabalin มีผลการรักษาที่ดีต่อโรคลมชัก การศึกษาเกี่ยวกับแบบจำลองการชักจากโรคลมชักสัตว์ต่าง ๆ ได้แสดงให้เห็นว่า pregabalin สามารถป้องกันอาการชักจากโรคลมชักได้อย่างมีนัยสำคัญและปริมาณที่ใช้งานอยู่นั้นต่ำกว่ากาบาเพนติน 3-10 เท่า การศึกษาพบว่า pregabalin สามารถลดการตอบสนองทางประสาทสัมผัสและไขสันหลังของการกระตุ้นด้วยหนูหนูหยิกนิ้วเท้าลดพฤติกรรมที่เกี่ยวข้องของแบบจำลองอาการปวดสัตว์ neuropathic กับโรคเบาหวานการบาดเจ็บของเส้นประสาทส่วนปลายหรือเคมีบำบัดและยับยั้งหรือลดอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับความเจ็บปวดที่เกิดจากความเจ็บปวดที่เกิดจากความเจ็บปวด สิ่งเร้ากระดูกสันหลัง พฤติกรรมของ. การศึกษาสัตว์พบว่า pregabalin อาจมีข้อได้เปรียบร่วมกับ opioids Pregabalin เป็นตัวเลือกใหม่สำหรับการรักษาทางคลินิกของอาการปวด neuropathic
กลไก
Pregabalin อาจลดการปล่อยแคลเซียมขึ้นอยู่กับสารสื่อประสาทบางตัวโดยการปรับฟังก์ชั่นช่องแคลเซียม แม้ว่า pregabalin เป็นอนุพันธ์เชิงโครงสร้างของสารสื่อประสาทยับยั้งγ-aminobutyric acid (GABA) แต่ก็ไม่ได้ผูกกับ GABAA, GABAB หรือตัวรับ benzodiazepine โดยตรงและไม่เพิ่ม GABAA ในปฏิกิริยาของเซลล์ประสาทที่เพาะเลี้ยง สมองของหนูและไม่มีผลกระทบเฉียบพลันต่อการดูดซึมหรือการย่อยสลายของ GABA อย่างไรก็ตามการศึกษาพบว่าการสัมผัสเป็นเวลานานของเซลล์ประสาทที่เพาะเลี้ยงไปยัง pregabalin เพิ่มความหนาแน่นของการขนส่ง GABA และอัตราการขนส่ง GABA ที่ใช้งานได้ Pregabalin ไม่ได้ปิดกั้นช่องโซเดียมไม่มีกิจกรรมเกี่ยวกับตัวรับ opioid ไม่เปลี่ยนแปลงกิจกรรม cyclooxygenase ไม่มีกิจกรรมเกี่ยวกับตัวรับโดปามีนและเซโรโทนินและไม่ยับยั้งการเปิดใช้งานโดปามีนเซโรโทนินหรือ norepinephrine การบริโภค
ปฏิสัมพันธ์ยา
1. มันไม่ได้ถูกเผาผลาญโดยระบบ Cytochrome P450 ดังนั้นจึงไม่ค่อยมีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ มันไม่ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยากันชัก (เช่นโซเดียม valproate, phenytoin, lamotrigine, carbazepine, phenobarbital, topiramate), ยาคุมกำเนิดในช่องปาก
2. เมื่อใช้ผลิตภัณฑ์นี้ร่วมกับ oxycodone ฟังก์ชั่นการจดจำจะลดลงและความเสียหายของฟังก์ชั่นมอเตอร์จะได้รับการปรับปรุง
3. มันมีเอฟเฟกต์เพิ่มเติมกับ Lorazepam และเอทานอล