อะโทซิบัน อะซิเตท ใช้สำหรับป้องกันการคลอดก่อนกำหนด
รายละเอียดสินค้า
| ชื่อ | อาโตซิบัน |
| หมายเลข CAS | 90779-69-4 |
| สูตรโมเลกุล | C43H67N11O12S2 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 994.19 |
| หมายเลข EINECS | 806-815-5 |
| จุดเดือด | 1469.0±65.0 °C (คาดการณ์) |
| ความหนาแน่น | 1.254±0.06 g/cm3 (คาดการณ์) |
| สภาวะการเก็บรักษา | -20 องศาเซลเซียส |
| ความสามารถในการละลาย | H2O:≤100 มก./มล. |
คำอธิบาย
อะโทซิบัน อะซิเตต เป็นโพลีเปปไทด์แบบวงที่มีพันธะไดซัลไฟด์ ประกอบด้วยกรดอะมิโน 9 ตัว เป็นโมเลกุลออกซิโทซินที่ถูกดัดแปลงที่ตำแหน่ง 1, 2, 4 และ 8 ปลาย N ของเปปไทด์คือกรด 3-เมอร์แคปโตโพรพิโอนิก (ไทออลและหมู่ซัลฟ์ไฮดริลของ [Cys]6 ก่อพันธะไดซัลไฟด์) ปลาย C อยู่ในรูปของอะไมด์ กรดอะมิโนตัวที่สองที่ปลาย N เป็น [D-Tyr(Et)]2 ที่ถูกเอทิลเลชันที่ถูกดัดแปลง และอะโทซิบัน อะซิเตต ใช้ในยาเช่นน้ำส้มสายชู อะโทซิบัน อะซิเตต มีอยู่ในรูปของเกลือกรด หรือที่รู้จักกันทั่วไปว่า อะโทซิบัน อะซิเตต
แอปพลิเคชัน
อะโทซิแบนเป็นสารต้านตัวรับร่วมระหว่างออกซิโทซินและวาโซเพรสซิน V1A ตัวรับออกซิโทซินมีโครงสร้างคล้ายคลึงกับตัวรับวาโซเพรสซิน V1A เมื่อตัวรับออกซิโทซินถูกบล็อก ออกซิโทซินยังคงสามารถออกฤทธิ์ผ่านตัวรับ V1A ได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องบล็อกทางเดินของตัวรับทั้งสองข้างต้นพร้อมกัน และการต้านตัวรับเพียงตัวเดียวสามารถยับยั้งการหดตัวของมดลูกได้อย่างมีประสิทธิภาพ นี่เป็นหนึ่งในเหตุผลหลักที่ยา β-receptor agonists ยาบล็อกช่องแคลเซียม และยายับยั้งพรอสตาแกลนดินซินเทส ไม่สามารถยับยั้งการหดตัวของมดลูกได้อย่างมีประสิทธิภาพ
ผล
อะโตซิบันเป็นสารต้านตัวรับรวมของออกซิโทซินและวาโซเพรสซิน V1A มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายคลึงกับทั้งสองชนิด และมีความสัมพันธ์สูงกับตัวรับ และแข่งขันกับตัวรับออกซิโทซินและวาโซเพรสซิน V1A โดยปิดกั้นเส้นทางการทำงานของออกซิโทซินและวาโซเพรสซิน และลดการหดตัวของมดลูก
