ชื่อ | Atosiban |
หมายเลข CAS | 90779-69-4 |
สูตรโมเลกุล | C43H67N11O12S2 |
น้ำหนักโมเลกุล | 994.19 |
หมายเลข EINECS | 806-815-5 |
จุดเดือด | 1469.0 ± 65.0 ° C (ทำนาย) |
ความหนาแน่น | 1.254 ± 0.06 g/cm3 (ทำนาย) |
เงื่อนไขการจัดเก็บ | -20 ° C |
ความสามารถในการละลาย | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosiban acetate เป็น polypeptide cyclic disulfide-bonded ซึ่งประกอบด้วยกรดอะมิโน 9 ตัว มันเป็นโมเลกุล oxytocin ที่ปรับเปลี่ยนที่ตำแหน่ง 1, 2, 4 และ 8. N-terminus ของเปปไทด์คือ 3-mercaptopropionic acid (thiol และกลุ่ม sulfhydryl ของ [Cys] 6 รูปแบบการแยกออกจากกัน Atosiban acetate ใช้ในยาเป็นน้ำส้มสายชูมันมีอยู่ในรูปของเกลือกรดหรือที่รู้จักกันทั่วไปว่าเป็น atosiban acetate
Atosiban เป็น oxytocin และ vasopressin V1a receptor antagonist, receptor oxytocin มีโครงสร้างคล้ายกับตัวรับ vasopressin V1A เมื่อตัวรับ oxytocin ถูกบล็อกออกซิโตซินยังคงสามารถทำหน้าที่ผ่านตัวรับ V1A ดังนั้นจึงจำเป็นที่จะต้องปิดกั้นเส้นทางตัวรับสองทางข้างต้นในเวลาเดียวกันและการเป็นปรปักษ์กันของตัวรับหนึ่งสามารถยับยั้งการหดตัวของมดลูก นี่เป็นหนึ่งในเหตุผลหลักว่าทำไม agonists ตัวรับβ-receptor, Calcium Channel Blockers และ prostaglandin synthase inhibitors ไม่สามารถยับยั้งการหดตัวของมดลูกได้อย่างมีประสิทธิภาพ
Atosiban เป็นตัวรับรวมของ oxytocin และ vasopressin V1a โครงสร้างทางเคมีของมันคล้ายกับทั้งสองและมีความสัมพันธ์สูงสำหรับตัวรับและแข่งขันกับ oxytocin และ vasopressin v1a ตัวรับ