Vardenafil dihydrochloride รักษาสมรรถภาพทางเพศ 224785-91-5
รายละเอียดผลิตภัณฑ์
| ชื่อ | Vardenafil dihydrochloride |
| หมายเลข CAS | 224785-90-4 |
| สูตรโมเลกุล | C23H32N6O4S |
| น้ำหนักโมเลกุล | 488.6 |
| หมายเลข EINECS | 607-088-5 |
| จุดหลอมเหลว | 230-235 ° C |
| ความหนาแน่น | 1.37 |
| สภาพการจัดเก็บ | ปิดผนึกในแห้งจัดเก็บในช่องแช่แข็งภายใต้ -20 ° C |
| รูปร่าง | ผง |
| สี | สีขาว |
| ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด | (PKA) 9.86 ± 0.20 (ทำนาย) |
คำพ้องความหมาย
Vardenafil (SubjectTopatentFree); vardenafilhydrochloridetrihydrate (หัวเรื่องไร้สาระ); 2- (2-ethoxy-5- (4-ethylpiperazin-1-yl-1-sulfonyl) phenyl) -5-methyl-methyl-7-propyl-3H- Vardenafilhydrochloridetrihydrate99%; Vardenafilhydrochloridetrihydrate CAS#224785-90-4ForSale; ผู้ผลิต supplybestqualityvardenafilhydrochloridetrihydrate224785-90-4casno.224785-90-4; fadinaf; 1-[3- (1,4-dihydro-5-5-5 methyl-4-oxo-7-propylimidazo [5,1-F] [1,2,4] triazin-2-yl) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-ethyl-piperazinehydrochloridetrihyltrate
ผลเภสัชวิทยา
การกระทำทางเภสัชวิทยา
ยานี้เป็นสารยับยั้ง phosphodiesterase type 5 (PDE5) การบริหารช่องปากของยานี้สามารถปรับปรุงคุณภาพและระยะเวลาของการแข็งตัวและปรับปรุงอัตราความสำเร็จของชีวิตทางเพศในผู้ป่วยชายที่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ การเริ่มต้นและการบำรุงรักษาของการแข็งตัวของอวัยวะเพศชายนั้นเกี่ยวข้องกับการผ่อนคลายของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของโพรงในถ้ำและวงจร guanosine monophosphate (CGMP) เป็นสื่อกลางของการผ่อนคลายของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ Cavernosal ยานี้ป้องกันการสลายตัวของ CGMP โดยการยับยั้ง phosphodiesterase ประเภท 5 ซึ่งทำให้เกิดการสะสมของ CGMP การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบของคลังถ้ำและการสร้างอวัยวะเพศชาย เมื่อเทียบกับ phosphodiesterase isozymes 1, 2, 3, 4 และ 6 ยานี้มีการเลือกสูงสำหรับประเภท 5 phosphodiesterase ข้อมูลบางอย่างแสดงให้เห็นว่าการเลือกและการยับยั้งผลกระทบต่อ phosphodiesterase Type 5 นั้นดีกว่าสารยับยั้ง phosphodiesterase ชนิดที่ 5 อื่น ๆ ประเภทสารยับยั้ง phosphodiesterase มีน้อย
คุณสมบัติทางยาและการใช้งาน
1. เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP 3A4 (เช่น ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin ฯลฯ ) มันสามารถยับยั้งการเผาผลาญของยานี้ในตับ ปวดศีรษะ, การล้างหน้า, priapism) ยานี้ควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกับ ritonavir และ indinavir เมื่อใช้ร่วมกับ erythromycin, ketoconazole และ itraconazole ปริมาณสูงสุดของยานี้ไม่ควรเกิน 5 มก. และปริมาณของ ketoconazole และ itraconazole ไม่ควรเกิน 200 มก.
2. ผู้ป่วยที่ทานไนเตรตหรือรับการรักษาด้วยไนตริกออกไซด์ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ร่วมกัน กลไกการออกฤทธิ์คือการเพิ่มไฟล์ความเข้มข้นของ CGMP ส่งผลให้เกิดการลดความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น เมื่อใช้ร่วมกับα-receptor blockers มันสามารถเพิ่มผลการลดความดันโลหิตและนำไปสู่ความดันเลือดต่ำ ดังนั้นการใช้ยานี้จึงเป็นสิ่งต้องห้ามสำหรับผู้ที่ใช้α-receptor blockers อาหารไขมันกลาง (30% ของแคลอรี่ไขมัน) ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาในช่องปากเพียง 20 มก. ของยานี้และอาหารที่มีไขมันสูง (มากกว่า 55% ของแคลอรี่ไขมัน) อาจยืดเวลาสูงสุดของยานี้และลดความเข้มข้นของเลือด
เภสัชจลนศาสตร์
มันถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังจากการบริหารช่องปากการดูดซึมที่สมบูรณ์ของแท็บเล็ตในช่องปากคือ 15%และเวลาเฉลี่ยถึงจุดสูงสุดคือ 1h (0.5-2 ชั่วโมง) สารละลายในช่องปาก 10 มก. หรือ 20 มก. เวลาสูงสุดเฉลี่ยคือ 0.9h และ 0.7h ความเข้มข้นของพลาสม่าสูงสุดเฉลี่ยคือ 9µg/L และ 21µg/L ตามลำดับและระยะเวลาของผลของยาสามารถถึง 1 ชั่วโมง อัตราการจับโปรตีนของยานี้อยู่ที่ประมาณ 95% 1.5H หลังจากปริมาณยาครั้งเดียว 20 มก. ปริมาณยาในน้ำอสุจิคือ 0.00018% ของปริมาณ ยาส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญในตับโดย cytochrome P450 (CYP) 3A4 และมีปริมาณเล็กน้อยถูกเผาผลาญโดย CYP 3A5 และ CYP 2C9 isoenzymes เมตาโบไลต์หลักคือ M1 ที่เกิดขึ้นจาก deethylation ของโครงสร้าง piperazine ของยานี้ M1 ยังมีผลของการยับยั้ง phosphodiesterase 5 (ประมาณ 7% ของประสิทธิภาพทั้งหมด) และความเข้มข้นของเลือดอยู่ที่ประมาณ 26% ของความเข้มข้นของเลือดแม่ และสามารถเผาผลาญเพิ่มเติมได้ อัตราการขับถ่ายของยาในรูปแบบของสารในอุจจาระและปัสสาวะอยู่ที่ประมาณ 91% ถึง 95% และ 2% ถึง 6% ตามลำดับ อัตราการกวาดล้างโดยรวมคือ 56 L ต่อชั่วโมงและครึ่งชีวิตของสารประกอบหลักและ M1 นั้นมีทั้ง 4 ถึง 5 ชั่วโมง
