ชื่อ | แดปโตมัยซิน |
หมายเลข CAS | 103060-53-3 |
สูตรโมเลกุล | C72H101N17O26 |
น้ำหนักโมเลกุล | 1620.67 |
หมายเลข EINECS | 600-389-2 |
จุดหลอมเหลว | 202-204°C |
จุดเดือด | 2078.2±65.0 °C (คาดการณ์) |
ความหนาแน่น | 1.45±0.1 g/cm3 (คาดการณ์) |
จุดวาบไฟ | 87℃ |
สภาพการเก็บรักษา | ปิดผนึกในที่แห้ง เก็บในช่องแช่แข็ง ภายใต้ -20 °C |
ความสามารถในการละลาย | เมทานอล:ละลายได้5มก./มล. |
ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด | (pKa) 4.00±0.10 (คาดการณ์) |
แบบฟอร์ม | ผง |
สี | ไม่มีสีถึงเหลืองจาง |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ไซโคล[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- ไกล-D-เซอร์-[(3R)-3-เมทิล-L-Glu-]-4-(2-อะมิโนฟีนิล)-4-ออกโซ-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4)แลคโตน; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin (LY146032)
แดปโตมัยซินยาปฏิชีวนะเป็นยาปฏิชีวนะไซคลิกไลโปเปปไทด์ที่มีโครงสร้างใหม่ที่สกัดจากน้ำซุปหมักของ Streptomyces (S. reseosporus) ซึ่งขัดขวางการสังเคราะห์เปปติโดไกลแคนผนังเซลล์ของแบคทีเรียโดยรบกวนการขนส่งของกรดอะมิโนในเยื่อหุ้มเซลล์การเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติของเยื่อหุ้มเซลล์ไซโตพลาสซึมสามารถขัดขวางการทำงานของเยื่อหุ้มแบคทีเรียได้หลายวิธีและฆ่าเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกได้อย่างรวดเร็วนอกจากความสามารถในการออกฤทธิ์กับแบคทีเรียแกรมบวกที่เกี่ยวข้องทางคลินิกส่วนใหญ่แล้ว แดปโตมัยซินยังมีความสำคัญมากกว่าสำหรับสายพันธุ์ที่แยกได้ซึ่งมีการดื้อต่อเมทิซิลลิน แวนโคมัยซิน และลิเนโซลิดในหลอดทดลองมีกิจกรรมที่มีศักยภาพ และคุณสมบัตินี้มีผลทางคลินิกที่สำคัญมากสำหรับผู้ป่วยที่ติดเชื้อที่ป่วยหนักโรคปอดบวมจาก Eosinophilic เป็นโรคที่พบได้ยากและร้ายแรงมาก โดยมีอาการต่างๆ เช่น มีไข้ ไอ หายใจลำบาก และหายใจลำบาก
แดปโตมัยซินมีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรียได้ดี เช่น MIC=0.06-0.5 µg/ml สำหรับ Staphylococcus aureus (MRSA) ที่ดื้อต่อ methicillin และ Staphylococcus aureus (MRSA) ที่ดื้อต่อ methicillinMIC=0.0625~1μg/ml สำหรับแบคทีเรีย, MIC=0.12~0.5μg/ml สำหรับ Staphylococcus epidermidis ที่ดื้อต่อออกซาซิลลิน, MIC=2.5μg/ml สำหรับ enterococcus ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะ aminoglycoside สูง, MIC=2.5μg/ml สำหรับ GmrBIa -The MIC ของเอนเทอโรคอคคัสคือ 0.5~1ไมโครกรัม/มิลลิลิตร และ MIC ของเอนเทอโรคอคคัสที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะไกลโคเปปไทด์คือ 1~2ไมโครกรัม/มิลลิลิตร