เทซาโมเรลิน

เอพีไอ เทซาโมเรลิน

เทซาโมเรลินเป็นยาเปปไทด์สังเคราะห์ ชื่อเต็มคือ ThGRF(1-44)NH₂ ซึ่งเป็นสารอนาล็อกของฮอร์โมนปลดปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHRH) ออกฤทธิ์กระตุ้นต่อมใต้สมองส่วนหน้าให้หลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) โดยจำลองการทำงานของ GHRH ในร่างกาย ส่งผลให้ระดับอินซูลินไลค์โกรทแฟคเตอร์ 1 (IGF-1) เพิ่มขึ้นทางอ้อม ส่งผลดีต่อกระบวนการเผาผลาญอาหารและการซ่อมแซมเนื้อเยื่อ

ปัจจุบัน Tesamorelin ได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยา (FDA) สำหรับการรักษาโรคไขมันพอกตับที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการลดการสะสมของไขมันในช่องท้อง (visceral adipose tissue, VAT) นอกจากนี้ Tesamorelin ยังได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางสำหรับ **การชะลอวัย, กลุ่มอาการเมตาบอลิก, โรคไขมันพอกตับชนิดไม่เกี่ยวข้องกับแอลกอฮอล์ (NAFLD/NASH)** และสาขาอื่นๆ ซึ่งแสดงให้เห็นถึงโอกาสในการนำไปใช้อย่างกว้างขวาง
กลไกการออกฤทธิ์

เทซาโมเรลินเป็นเปปไทด์ที่มีกรดอะมิโน 44 ชนิด มีโครงสร้างคล้ายคลึงกับ GHRH ตามธรรมชาติอย่างมาก กลไกการออกฤทธิ์มีดังนี้:

กระตุ้นตัวรับ GHRH (GHRHR) เพื่อกระตุ้นให้ต่อมใต้สมองส่วนหน้าปล่อย GH

หลังจากที่ GH เพิ่มขึ้น มันจะไปออกฤทธิ์ที่ตับและเนื้อเยื่อโดยรอบเพื่อเพิ่มการสังเคราะห์ IGF-1

GH และ IGF-1 มีส่วนร่วมร่วมกันในการเผาผลาญไขมัน การสังเคราะห์โปรตีน การซ่อมแซมเซลล์ และการรักษาความหนาแน่นของกระดูก

โดยจะออกฤทธิ์หลักในการสลายไขมันในช่องท้อง (fat mobilization) และมีผลเพียงเล็กน้อยต่อไขมันใต้ผิวหนัง

เมื่อเปรียบเทียบกับการฉีด GH จากภายนอกโดยตรง Tesamorelin จะส่งเสริมการหลั่ง GH ผ่านกลไกภายในร่างกาย ซึ่งใกล้เคียงกับจังหวะทางสรีรวิทยามากกว่า และหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ที่เกิดจาก GH มากเกินไป เช่น การกักเก็บน้ำและการดื้อต่ออินซูลิน

การวิจัยและประสิทธิผลทางคลินิก

ประสิทธิภาพของ Tesamorelin ได้รับการยืนยันผ่านการทดลองทางคลินิกหลายครั้ง โดยเฉพาะในพื้นที่ต่อไปนี้:

1. โรคไขมันผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี (ข้อบ่งชี้ที่ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยา)

Tesamorelin สามารถลด VAT ในช่องท้องได้อย่างมีนัยสำคัญ (ลดลงโดยเฉลี่ย 15-20%)

เพิ่มระดับ IGF-1 และปรับปรุงสภาวะการเผาผลาญของร่างกาย

ปรับปรุงรูปร่างและลดภาระทางจิตใจที่เกี่ยวข้องกับการกระจายไขมัน

ไม่มีผลกระทบต่อชั้นไขมันใต้ผิวหนัง ความหนาแน่นของกระดูก หรือมวลกล้ามเนื้อมากนัก

2. โรคไขมันเกาะตับชนิดไม่มีแอลกอฮอล์ (NASH) และโรคตับแข็ง

การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า Tesamorelin สามารถลดปริมาณไขมันในตับได้ (การถ่ายภาพ MRI-PDFF)

คาดว่าจะช่วยปรับปรุงความไวของอินซูลินในเซลล์ตับ

มีประสิทธิผลอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วย HIV และ NAFLD และมีศักยภาพในการปกป้องการเผาผลาญแบบกว้างสเปกตรัม

3. โรคเมตาบอลิกซินโดรมและภาวะดื้อต่ออินซูลิน

Tesamorelin ช่วยลดระดับไตรกลีเซอไรด์และโรคอ้วนลงพุงได้อย่างมีนัยสำคัญ

ปรับปรุงดัชนี HOMA-IR และช่วยในการปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลิน

การศึกษาวิจัยแสดงให้เห็นว่าสามารถเพิ่มความสามารถในการสังเคราะห์โปรตีนของกล้ามเนื้อ ซึ่งเป็นประโยชน์ต่อผู้สูงอายุหรือการฟื้นตัวจากโรคเรื้อรัง

การผลิตและการควบคุมคุณภาพ API

Tesamorelin API ที่จัดหาโดยกลุ่ม Gentolex ของเราใช้เทคโนโลยีการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสแข็งขั้นสูง (SPPS) และผลิตภายใต้สภาพแวดล้อม GMP มีคุณสมบัติดังต่อไปนี้:

ความบริสุทธิ์ ≥99% (HPLC)
มีคุณสมบัติตรวจจับสารเอนโดท็อกซิน โลหะหนัก และตัวทำละลายตกค้าง
การยืนยันลำดับกรดอะมิโนและโครงสร้างโดย LC-MS/NMR
มอบการผลิตที่กำหนดเองตั้งแต่ระดับกรัมถึงระดับกิโลกรัม