Tadalafil 171596-29-5 เพื่อรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศในผู้ชาย

ทาดาลาฟิล (ทาดาลาฟิลทาดาลาฟิล) มีสูตรโมเลกุลของ C22H19N3O4 และน้ำหนักโมเลกุล 389.4 มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความผิดปกติของอวัยวะเพศชายตั้งแต่ปี 2546 โดยมีชื่อทางการค้าเซียลิส (เซียลิส) ในเดือนมิถุนายน 2552 องค์การอาหารและยาได้อนุมัติทาดาลาฟิลในสหรัฐอเมริกาสำหรับการรักษาผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงในปอด (PAH) ภายใต้ชื่อทางการค้า Adcirca ทาดาลาฟิลได้รับการแนะนำในปี 2546 เป็นยาสำหรับการรักษาเอ็ด จะใช้เวลา 30 นาทีหลังจากการบริหาร แต่ผลที่ดีที่สุดคือ 2h หลังจากเริ่มมีการกระทำและผลกระทบสามารถอยู่ได้นาน 36 ชั่วโมงและผลกระทบของมันจะไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร ปริมาณของทาดาลาฟิลคือ 10 หรือ 20 มก. ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 10 มก. และปริมาณจะถูกปรับตามการตอบสนองของผู้ป่วยและอาการไม่พึงประสงค์ การศึกษาก่อนตลาดได้แสดงให้เห็นว่าหลังจากการบริหารช่องปาก 10 หรือ 20 มก. ของทาดาลาฟิลเป็นเวลา 12 สัปดาห์อัตราที่มีประสิทธิภาพคือ 67% และ 81% ตามลำดับ การศึกษาจำนวนมากแสดงให้เห็นว่าทาดาลาฟิลมีประสิทธิภาพที่ดีกว่าในการรักษา ED

หย่อนสมรรถภาพทางเพศ: ทาดาลาฟิลเป็นตัวเลือก phosphodiesterase ประเภท 5 (PDE5) เช่น sildenafil แต่โครงสร้างของมันแตกต่างจากหลังและอาหารที่มีไขมันสูงไม่รบกวนการดูดซับ ภายใต้การกระทำของการกระตุ้นทางเพศไนตริกออกไซด์ synthase (NOS) ในปลายเส้นประสาทอวัยวะเพศชายและเซลล์บุผนังหลอดเลือดของหลอดเลือดเร่งการสังเคราะห์ไนตริกออกไซด์ (NO) จากสารตั้งต้น L-arginine ไม่มีการเปิดใช้งาน guanylate cyclase ซึ่งแปลง guanosine triphosphate เป็น cyclic guanosine monophosphate (CGMP) ดังนั้นจึงเปิดใช้งาน cyclic guanosine monophosphate kinase ขึ้นอยู่กับการลดลงของการลดลงของความเข้มข้นของแคลเซียมไอออนไอออน Phosphodiesterase Type 5 (PDE5) ย่อยสลาย CGMP เป็นผลิตภัณฑ์ที่ไม่ได้ใช้งานทำให้อวัยวะเพศเป็นสถานะอ่อนแอ Tadalafil ยับยั้งการเสื่อมสภาพของ PDE5 นำไปสู่การสะสมของ CGMP ซึ่งผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของ Corpus Cavernosum ซึ่งนำไปสู่การแข็งตัวของอวัยวะเพศชาย เนื่องจากไนเตรตไม่ใช่ผู้บริจาคการใช้ร่วมกับทาดาลาฟิลจะเพิ่มระดับ CGMP อย่างมีนัยสำคัญและนำไปสู่ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง ดังนั้นการใช้งานร่วมกันของทั้งสองจึงมีข้อห้ามในการปฏิบัติทางคลินิก

Tadalafil ทำงานโดยยับยั้ง PDE GMP เสื่อมโทรมดังนั้นการใช้ร่วมกับไนเตรตอาจทำให้เกิดความดันโลหิตลดลงอย่างมากและเพิ่มความเสี่ยงของการเป็นลมหมดสติ ตัวเหนี่ยวนำ Cy3pa4 จะลดความสามารถในการดูดซึมของ tadanafil และการรวมกับ rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon และ HVI protease inhibitors อาจเพิ่มความเข้มข้นของเลือด จนถึงตอนนี้ยังไม่มีรายงานว่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของผลิตภัณฑ์นี้ได้รับผลกระทบจากอาหารและแอลกอฮอล์