ชื่อ | ซิลเดนาฟิลซิเตรต |
หมายเลข CAS | 171599-83-0 |
สูตรโมเลกุล | C28H38N6O11S |
น้ำหนักโมเลกุล | 666.70 |
หมายเลข EINECS | 200-659-6 |
เมอร์คก์ | 14,8489 |
ความหนาแน่น | 1.445g/cm3 |
สภาพการจัดเก็บ | 2-8 ° C |
รูปร่าง | ผง |
สี | สีขาว |
ความสามารถในการละลายน้ำ | DMSO:> 20 มก./มล. |
ไวอากร้าซิลเดนาฟิลซิเตรต; 1-[[3- (4,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo [4,3-D] pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-methylpiperazinecitratesalt; 5- [2-ethoxy-5- (4-methylpiperazin-1-yl) sulfonylphenyl] -1-methyl-3-propyl-4h-pyrazolo [5,4-E] pyrimidin-7-onecitratesalt; 1-[3- (6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo [4,3-D] pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-methylpiperazine, 2-hydroxy-1,2,2,3 sildenafilcitrate (100 มก.); sildenafilcitrate,> = 99%; sildenafilcitrate, ผู้เชี่ยวชาญด้านการจัดหา; 5- [2-ethoxy-5-[((4-methyl-piperazin-1-yl) sulfonyl] phenyl] -1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7h-pyrazolo [4,3-D] pyrimidin-7-onecitrate
การกระทำทางเภสัชวิทยา
Sildenafil citrate เป็นสารยับยั้ง 5-phosphodiesterase ที่เพิ่มขึ้นซึ่งช่วยเพิ่มไนตริกออกไซด์ขึ้นอยู่กับการขยายตัวของสาร guanosine monophosphate-mediated vasodilation โดยยับยั้งการสลายของ cyclic guanosine monophosphate นอกเหนือจากการขยายตัวโดยตรงของหลอดเลือดปอดแล้วยังสามารถป้องกันหรือย้อนกลับการเปลี่ยนแปลงของหลอดเลือด
คุณสมบัติทางยาและการใช้งาน
Sildenafil citrate ชื่อการค้า Viagre หรือที่รู้จักกันทั่วไปว่าไวอากร้าเป็น cyclic guanosine monophosphate (CGMP)-ตัวยับยั้ง phosphodiesterase ชนิดที่ 5 (PDE5) ที่สามารถเพิ่มการแข็งตัวหลังจากการบริหารช่องปาก ซิลเดนาฟิลซิเตรตสามารถเพิ่มผลกระทบของไนตริกออกไซด์ (NO) โดยการยับยั้ง phosphodiesterase ชนิดที่ 5 ที่สลายตัวของ cyclic guanosine monophosphate (CGMP) ในคลังถ้ำ เพิ่มระดับของ CGMP ใน Corpus Cavernosum ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบใน Corpus Cavernosum เพิ่มการไหลเข้าของเลือดยืดเวลาการแข็งตัวของอวัยวะเพศชายและเพิ่มความแน่น สำหรับผู้ป่วยที่มีความอ่อนแอที่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ผู้ใหญ่ใช้เวลา 50 มก. รับประทานในแต่ละครั้งสูงสุด 1 ครั้งต่อวันและใช้งานได้ประมาณ 1 ชั่วโมงก่อนการมีเพศสัมพันธ์ จำนวนสูงสุดคือ 0.1G ในแต่ละครั้ง
ในการศึกษาวิฟ
ในสุนัขที่ดมยาสลบซิลเดนาฟิลซิเตรตช่วยเพิ่มการทำงานของอวัยวะเพศชายภายใต้การกระตุ้นเส้นประสาทกระดูกเชิงกรานโดยการวัดความดันในระยะ intracavernous ซิลเดนาฟิลซิเตรตกลับด้านการผ่อนคลายที่มีการกระตุ้นคาร์บามอยลินที่มีความบกพร่องอย่างเห็นได้ชัด ในหนู Sprague-Dawley, Sildenafil ปรับปรุงการทำงานของอวัยวะเพศในลักษณะที่ขึ้นกับปริมาณเวลาโดยมีการกู้คืนสูงสุดที่เกิดขึ้นในวันที่ 28 ในขนาด 20 มก./กก. ต่อวัน ในหนู Sprague-Dawley การบริหารของ sildenafil ส่งผลให้เกิดการรักษาอัตราส่วนคอลลาเจนกล้ามเนื้อเรียบและการเก็บรักษา CD31 และการแสดงออกของ ENOS ในหนู Sprague-Dawley, Sildenafil ลดดัชนี apoptotic อย่างมีนัยสำคัญและเพิ่มฟอสโฟรีเลชั่นของ Akt และ eNOS เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม