ซิลเดนาฟิลซิเตรต รักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ 171599-83-0
รายละเอียดสินค้า
| ชื่อ | ซิลเดนาฟิลซิเตรต |
| หมายเลข CAS | 171599-83-0 |
| สูตรโมเลกุล | C28H38N6O11S |
| น้ำหนักโมเลกุล | 666.70 |
| หมายเลข EINECS | 200-659-6 |
| เมอร์ค | 14,8489 |
| ความหนาแน่น | 1.445 กรัม/ลูกบาศก์เซนติเมตร |
| สภาพการเก็บรักษา | 2-8 องศาเซลเซียส |
| รูปร่าง | ผง |
| สี | สีขาว |
| ความสามารถในการละลายน้ำ | DMSO: >20 มก./มล. |
คำพ้องความหมาย
ไวอากร้า, ซิลเดนาฟิล ซิเตรต; 1-[[3-(4,7-ไดไฮโดร-1-เมทิล-7-ออกโซ-3-โพรพิล-1H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-5-อิล)-4-เอทอกซีฟีนิล]ซัลโฟนิล]-4-เมทิลไพเพอราซีนซิเตรตเกลือ; 5-[2-เอทอกซี-5-(4-เมทิลไพเพอราซิน-1-อิล)ซัลโฟนิลฟีนิล]-1-เมทิล-3-โพรพิล-4H-ไพราโซโล[5,4-e]ไพริมิดิน-7-โอเนซิเตรตเกลือ; 1-[[3-(6,7-ไดไฮโดร-1-เมทิล-7-ออกโซ-3-โพรพิล-1H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-5-อิล)-4-เอทอกซีฟีนิล]ซัลโฟนิล]-4-เมทิลไพเพอราซีน,2-ไฮดรอกซี-1,2,3-โพรพาเนไตรคาร์บอกซิเลต; ซิลเดนาฟิลซิเตรต(100มก.); ซิลเดนาฟิลซิเตรต,>=99%;ซิลเดนาฟิลซิเตรต,Professionalsupply; 5-[2-เอทอกซี-5-[(4-เมทิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)ซัลโฟนิล]ฟีนิล]-1,6-ไดไฮโดร-1-เมทิล-3-โพรพิล-7H-ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดิน-7-โอเนซิเตรต
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
การกระทำทางเภสัชวิทยา
ซิลเดนาฟิล ซิเตรต เป็นสารยับยั้ง 5-ฟอสโฟไดเอสเทอเรสแบบจำเพาะ (selective 5-phosphodiesterase inhibitor) ที่ช่วยเพิ่มการขยายหลอดเลือดปอดที่อาศัยไนตริกออกไซด์และไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟต โดยการยับยั้งการสลายตัวของไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟต นอกจากการขยายหลอดเลือดในปอดโดยตรงแล้ว ยังสามารถป้องกันหรือย้อนกลับการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของหลอดเลือดได้อีกด้วย
สรรพคุณทางยาและการประยุกต์ใช้
ซิลเดนาฟิล ซิเตรต หรือชื่อทางการค้า ไวอากร้า หรือที่รู้จักกันทั่วไปในชื่อ ไวอากร้า เป็นสารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรสชนิด 5 (PDE5) ที่มีความจำเพาะต่อไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟต (cGMP) ซึ่งสามารถเพิ่มประสิทธิภาพการแข็งตัวของอวัยวะเพศหลังการรับประทาน ซิลเดนาฟิล ซิเตรต สามารถเพิ่มประสิทธิภาพของไนตริกออกไซด์ (NO) โดยการยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรสชนิด 5 ที่ย่อยสลายไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟต (cGMP) ในคอร์ปัส คาเวอร์โนซัม ช่วยเพิ่มระดับ cGMP ในคอร์ปัส คาเวอร์โนซัม ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบในคอร์ปัส คาเวอร์โนซัม เพิ่มการไหลเวียนของเลือด ยืดระยะเวลาการแข็งตัวของอวัยวะเพศ และเพิ่มความกระชับ สำหรับผู้ป่วยที่มีปัญหาการแข็งตัวของอวัยวะเพศและภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ผู้ใหญ่รับประทานครั้งละ 50 มิลลิกรัม วันละไม่เกิน 1 ครั้ง และรับประทานตามความจำเป็นประมาณ 1 ชั่วโมงก่อนมีเพศสัมพันธ์ ปริมาณสูงสุดคือ 0.1 กรัมต่อครั้ง
การศึกษาในร่างกาย
ในสุนัขที่ถูกวางยาสลบ ซิลเดนาฟิลซิเตรตช่วยเพิ่มสมรรถภาพการแข็งตัวขององคชาตภายใต้การกระตุ้นเส้นประสาทอุ้งเชิงกรานโดยการวัดความดันภายในโพรง ซิลเดนาฟิลซิเตรตช่วยย้อนกลับการคลายตัวที่เกิดจากการกระตุ้นด้วยคาร์บาโมอิลโคลีนได้อย่างชัดเจน และยับยั้งการเกิดซูเปอร์ออกไซด์ในเนื้อเยื่อโพรงของกระต่ายที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง ในหนูสปราก-ดอว์ลีย์ ซิลเดนาฟิลช่วยปรับปรุงสมรรถภาพการแข็งตัวขององคชาตโดยขึ้นอยู่กับขนาดยา โดยจะฟื้นตัวสูงสุดในวันที่ 28 ด้วยขนาดยา 20 มก./กก. ต่อวัน ในหนูสปราก-ดอว์ลีย์ การให้ซิลเดนาฟิลส่งผลให้อัตราส่วนคอลลาเจนของกล้ามเนื้อเรียบยังคงเดิม และการแสดงออกของ CD31 และ eNOS ยังคงเดิม ในหนูสปราก-ดอว์ลีย์ ซิลเดนาฟิลลดดัชนีอะพอพโทซิสอย่างมีนัยสำคัญ และเพิ่มการฟอสโฟรีเลชันของ akt และ eNOS เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม
