| ชื่อ | ออร์ลิสแตท |
| หมายเลข CAS | 96829-58-2 |
| สูตรโมเลกุล | C29H53NO5 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 495.73 |
| หมายเลข EINECS | 639-755-1 |
| จุดหลอมเหลว | น้อยกว่า 50 องศาเซลเซียส |
| ความหนาแน่น | 0.976±0.06g/cm3 (คาดการณ์) |
| สภาพการเก็บรักษา | 2-8 องศาเซลเซียส |
| รูปร่าง | ผง |
| สี | สีขาว |
| ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด | (pKa) 14.59±0.23 (คาดการณ์) |
(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOICAACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYLESTER;Orlistat(synthetase/compound);Orlistat(synthesis);Orlistat(ferMentation)
คุณสมบัติ
ผงผลึกสีขาว ละลายน้ำได้เกือบหมด ละลายได้ง่ายในคลอโรฟอร์ม ละลายได้ดีในเมทานอลและเอทานอล ไพโรไลซิสได้ง่าย จุดหลอมเหลวอยู่ที่ 40-42 องศาเซลเซียส โมเลกุลของมันคือไดแอสเทอรีโอเมอร์ที่มีศูนย์กลางไครัลสี่จุด ที่ความยาวคลื่น 529 นาโนเมตร สารละลายเอทานอลมีการหมุนเชิงแสงเป็นลบ
โหมดการดำเนินการ
ออร์ลิสแตทเป็นสารยับยั้งไลเปสในระบบทางเดินอาหารชนิดออกฤทธิ์ยาวนานและมีฤทธิ์รุนแรง ออกฤทธิ์เฉพาะที่ยับยั้งเอนไซม์ทั้งสองชนิดข้างต้นโดยการสร้างพันธะโควาเลนต์กับบริเวณซีรีนไซต์ที่ทำงานอยู่ของไลเปสในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก เอนไซม์ที่ไม่ทำงานจะไม่สามารถย่อยไขมันในอาหารให้เป็นกรดไขมันอิสระและกลีเซอรอลเคมีคอล ซึ่งร่างกายสามารถดูดซึมได้ จึงช่วยลดการบริโภคไขมันและลดน้ำหนัก นอกจากนี้ การศึกษาบางชิ้นยังพบว่าออร์ลิสแตทยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลในลำไส้โดยการยับยั้งโปรตีนที่มีลักษณะคล้ายนีมันน์-พิค ซี1 (นีมันน์-พิค ซี1-ไลค์ 1, NPC1L1)
ข้อบ่งชี้
ผลิตภัณฑ์นี้เมื่อใช้ร่วมกับอาหารที่มีแคลอรีต่ำเล็กน้อย มีข้อบ่งใช้สำหรับการรักษาโรคอ้วนและผู้ที่มีน้ำหนักเกินในระยะยาว รวมถึงผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วน ผลิตภัณฑ์นี้มีประสิทธิภาพในการควบคุมน้ำหนักในระยะยาว (ลดน้ำหนัก รักษาน้ำหนักให้คงที่ และป้องกันการกลับมาของน้ำหนัก) การรับประทานออร์ลิสแตทสามารถลดปัจจัยเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วนและอุบัติการณ์ของโรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วนได้ เช่น ภาวะไขมันในเลือดสูง โรคเบาหวานชนิดที่ 2 ภาวะความทนต่อกลูโคสบกพร่อง ภาวะอินซูลินในเลือดสูง ความดันโลหิตสูง และการลดปริมาณไขมันในอวัยวะ
ปฏิกิริยาระหว่างยา
สามารถลดการดูดซึมวิตามินเอ ดี และอี สามารถใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์นี้ได้ หากคุณกำลังรับประทานวิตามินเอ ดี และอี (เช่น มัลติวิตามินบางชนิด) ควรรับประทานผลิตภัณฑ์นี้ 2 ชั่วโมงหลังรับประทานหรือก่อนนอน ผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาลดน้ำตาลในเลือดชนิดรับประทาน (เช่น ซัลโฟนิลยูเรีย) การใช้ยาไซโคลสปอรินร่วมกับยาไซโคลสปอรินอาจทำให้ความเข้มข้นของยาไซโคลสปอรินในพลาสมาลดลง การใช้ยาอะมิโอดาโรนร่วมกันอาจทำให้การดูดซึมยาไซโคลสปอรินลดลงและประสิทธิภาพยาลดลง