Liraglutide Anti-Diabetics สำหรับการควบคุมน้ำตาลในเลือด CAS NO.204656-20-2
รายละเอียดผลิตภัณฑ์
| CAS | 204656-20-2 | สูตรโมเลกุล | C172H265N43O51 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 3751.20 | รูปร่าง | สีขาว |
| สภาพการจัดเก็บ | ทนแสง 2-8 องศา | บรรจุุภัณฑ์ | ถุงอลูมิเนียมฟอยล์/ขวด |
| ความบริสุทธิ์ | ≥98% | การขนส่ง | จัดส่งโซ่เย็นและห้องเย็น |
ส่วนผสมของลิรากลูไทด์
ส่วนผสมที่ใช้งาน:
Liraglutide (แอนะล็อกของเปปไทด์คล้ายกลูคากอน-1 (GLP-1) ของมนุษย์ที่ผลิตโดยยีสต์ผ่านเทคโนโลยีการรวมตัวใหม่ทางพันธุกรรม)
ชื่อทางเคมี:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
ส่วนผสมอื่น ๆ:
ไดโซเดียมไฮโดรเจนฟอสเฟตไดไฮเดรต โพรพิลีนไกลคอล กรดไฮโดรคลอริก และ/หรือโซเดียมไฮดรอกไซด์ (เป็นตัวปรับ pH เท่านั้น) ฟีนอล และน้ำสำหรับฉีด
แอปพลิเคชัน
เบาหวานชนิดที่ 2
Liraglutide ช่วยเพิ่มการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดช่วยลดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงที่เกี่ยวข้องกับอาหาร (เป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังการให้ยา) โดยการเพิ่มการหลั่งอินซูลิน (เท่านั้น) เมื่อจำเป็นโดยการเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด ชะลอการล้างข้อมูลในกระเพาะอาหาร และระงับการหลั่งกลูคากอนในตอนกลางวัน
เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีระดับน้ำตาลในเลือดยังคงควบคุมได้ไม่ดีหลังจากใช้ยาเมตฟอร์มินหรือซัลโฟนิลยูเรียในปริมาณสูงสุดที่ยอมรับได้ใช้ร่วมกับเมตฟอร์มินหรือซัลโฟนิลยูเรีย
มันทำหน้าที่ในลักษณะที่ขึ้นกับกลูโคส ซึ่งหมายความว่ามันจะกระตุ้นการหลั่งอินซูลินก็ต่อเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูงกว่าปกติเท่านั้น เพื่อป้องกันไม่ให้ "เกิน"ดังนั้นจึงแสดงความเสี่ยงเล็กน้อยต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
มีศักยภาพในการยับยั้งการตายของเซลล์และกระตุ้นการงอกใหม่ของเซลล์เบต้า (ดูในการศึกษาในสัตว์ทดลอง)
มันลดความอยากอาหารและยับยั้งการเพิ่มของน้ำหนักตัวดังที่แสดงในการศึกษาแบบตัวต่อตัวกับ glimepiride
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Liraglutide เป็นแอนะล็อก GLP-1 ที่มีความคล้ายคลึงกันของลำดับ 97% กับ GLP-1 ของมนุษย์ ซึ่งสามารถจับและกระตุ้นตัวรับ GLP-1ตัวรับ GLP-1 เป็นเป้าหมายของ GLP-1 ดั้งเดิม ซึ่งเป็นฮอร์โมน incretin ภายนอกที่ส่งเสริมการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของกลูโคสจากเซลล์ตับอ่อนโปรไฟล์ทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของลิรากลูไทด์ในมนุษย์ต่างจาก GLP-1 ดั้งเดิมตรงที่รูปแบบการให้ยาวันละครั้งหลังจากฉีดเข้าใต้ผิวหนัง กลไกการออกฤทธิ์เป็นเวลานานรวมถึง: การเชื่อมโยงตัวเองที่ชะลอการดูดซึมผูกพันกับอัลบูมิน;ความเสถียรของเอนไซม์สูงขึ้นและทำให้ครึ่งชีวิตในพลาสมายาวนานขึ้น
กิจกรรมของ liraglutide เป็นสื่อกลางโดยปฏิสัมพันธ์เฉพาะกับตัวรับ GLP-1 ส่งผลให้มีการเพิ่มขึ้นของไซคลิกอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟต (cAMP)Liraglutide กระตุ้นการหลั่งอินซูลินในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้นของกลูโคส ในขณะที่ลดการหลั่งของกลูคากอนที่มากเกินไปในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้นของกลูโคส
ดังนั้นเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น การหลั่งอินซูลินจะถูกกระตุ้น ในขณะที่การหลั่งกลูคากอนจะถูกยับยั้งในทางตรงกันข้าม liraglutide ลดการหลั่งอินซูลินระหว่างภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำโดยไม่ส่งผลต่อการหลั่งกลูคากอนกลไกลดน้ำตาลในเลือดของ liraglutide ยังรวมถึงการยืดเวลาการล้างกระเพาะอาหารเล็กน้อยLiraglutide ช่วยลดน้ำหนักตัวและมวลไขมันในร่างกายด้วยการลดความหิวและการบริโภคพลังงาน
