Liraglutide antibetics สำหรับการควบคุมน้ำตาลในเลือด CAS No.204656-20-2
รายละเอียดผลิตภัณฑ์
| คาน | 204656-20-2 | สูตรโมเลกุล | C172H265N43O51 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 3751.20 | รูปร่าง | สีขาว |
| สภาพการจัดเก็บ | ความต้านทานแสง 2-8 องศา | บรรจุุภัณฑ์ | ถุงฟอยล์อลูมิเนียม/ขวด |
| ความบริสุทธิ์ | ≥98% | การขนส่ง | ห่วงโซ่เย็นและการจัดเก็บที่เก็บเย็น |
ส่วนผสมของ liraglutide
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่:
Liraglutide (อะนาล็อกของเปปไทด์ที่มีลักษณะคล้ายกลูคากอน -1 (GLP-1) ที่ผลิตโดยยีสต์ผ่านเทคโนโลยีการรวมตัวกันทางพันธุกรรม)
ชื่อเคมี:
arg34lys26- (n-ε- (γ-glu (N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1 [7-37]
ส่วนผสมอื่น ๆ :
disodium hydrogen phosphate dihydrate, โพรพิลีนไกลคอล, กรดไฮโดรคลอริกและ/หรือโซเดียมไฮดรอกไซด์ (เป็นตัวปรับค่า pH เท่านั้น), ฟีนอลและน้ำเพื่อฉีด
แอปพลิเคชัน
โรคเบาหวานประเภท 2
Liraglutide ช่วยปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด ลดระดับน้ำตาลในเลือดสูงที่เกี่ยวข้องกับมื้ออาหาร (เป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังจากการบริหาร) โดยการเพิ่มการหลั่งอินซูลิน (เท่านั้น) เมื่อจำเป็นโดยการเพิ่มระดับกลูโคสชะลอการล้างกระเพาะอาหารและยับยั้งการหลั่งกลูคากอน prandial
มันเหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีน้ำตาลในเลือดยังคงควบคุมได้ไม่ดีหลังจากปริมาณเมตฟอร์มินหรือซัลโฟนิโลเรสที่ทนได้สูงสุดเพียงอย่างเดียว มันถูกใช้ร่วมกับเมตฟอร์มินหรือซัลโฟนิโลเรีย
มันทำหน้าที่ในลักษณะที่ขึ้นกับกลูโคสซึ่งหมายความว่ามันจะกระตุ้นการหลั่งอินซูลินเฉพาะเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูงกว่าปกติป้องกัน "overshoot" ดังนั้นจึงแสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงเล็กน้อยของภาวะน้ำตาลในเลือด
มันมีศักยภาพในการยับยั้งการตายของเซลล์และกระตุ้นการฟื้นฟูเซลล์เบต้า (เห็นในการศึกษาสัตว์)
มันลดความอยากอาหารและยับยั้งการเพิ่มน้ำหนักตัวดังที่แสดงในการศึกษาแบบตัวต่อตัวเมื่อเทียบกับ glimepiride
การกระทำทางเภสัชวิทยา
Liraglutide เป็นอะนาล็อก GLP-1 ที่มีลำดับความคล้ายคลึงกัน 97% กับ GLP-1 ของมนุษย์ซึ่งสามารถผูกและเปิดใช้งานตัวรับ GLP-1 ตัวรับ GLP-1 เป็นเป้าหมายของ GLP-1 ดั้งเดิมซึ่งเป็นฮอร์โมนที่เพิ่มขึ้นจากภายนอกซึ่งส่งเสริมการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นกับความเข้มข้นของกลูโคสจากเซลล์ตับอ่อนβ ซึ่งแตกต่างจาก GLP-1 พื้นเมืองโปรไฟล์เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์ของ liraglutide ในมนุษย์เหมาะสำหรับระบบการใช้ยาวันละครั้ง หลังจากการฉีดใต้ผิวหนังกลไกของการกระทำที่ยาวนานรวมถึง: การเชื่อมโยงตนเองที่ช้าการดูดซึม; ผูกพันกับอัลบูมิน; เสถียรภาพของเอนไซม์ที่สูงขึ้นและทำให้ครึ่งชีวิตของพลาสมานานขึ้น
กิจกรรมของ liraglutide นั้นเป็นสื่อกลางโดยการมีปฏิสัมพันธ์เฉพาะกับตัวรับ GLP-1 ส่งผลให้เกิดการเพิ่มขึ้นของ adenosine monophosphate (CAMP) Liraglutide กระตุ้นการหลั่งอินซูลินในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้นของกลูโคสในขณะที่ลดการหลั่งกลูคากอนส่วนเกินในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้นของกลูโคส
ดังนั้นเมื่อกลูโคสในเลือดเพิ่มขึ้นการหลั่งอินซูลินจะถูกกระตุ้นในขณะที่การหลั่งกลูคากอนถูกยับยั้ง ในทางตรงกันข้าม Liraglutide จะลดการหลั่งอินซูลินในระหว่างภาวะน้ำตาลในเลือดโดยไม่ส่งผลกระทบต่อการหลั่งกลูคากอน กลไกน้ำตาลในเลือดของ liraglutide ยังรวมถึงการเพิ่มเวลาในกระเพาะอาหารเล็กน้อย Liraglutide ช่วยลดน้ำหนักตัวและมวลไขมันในร่างกายโดยลดความหิวและการบริโภคพลังงาน
