ลิรากลูไทด์ ยาต้านเบาหวานสำหรับควบคุมน้ำตาลในเลือด CAS NO.204656-20-2
รายละเอียดสินค้า
| แคส | 204656-20-2 | สูตรโมเลกุล | C172H265N43O51 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 3751.20 | รูปร่าง | สีขาว |
| สภาพการเก็บรักษา | ความต้านทานแสง 2-8 องศา | บรรจุุภัณฑ์ | ถุงฟอยล์อลูมิเนียม/ขวด |
| ความบริสุทธิ์ | ≥98% | การขนส่ง | การจัดส่งห่วงโซ่เย็นและการจัดเก็บแบบเย็น |
ส่วนประกอบของลิรากลูไทด์
ส่วนผสมที่ใช้งาน:
ลิรากลูไทด์ (อะนาล็อกของเปปไทด์คล้ายกลูคากอนในมนุษย์-1 (GLP-1) ที่ผลิตโดยยีสต์ผ่านเทคโนโลยีการรวมตัวทางพันธุกรรม)
ชื่อทางเคมี:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-เฮกซาเดคาโนอิล)))-GLP-1[7-37]
ส่วนผสมอื่นๆ:
ไดโซเดียมไฮโดรเจนฟอสเฟตไดไฮเดรต, โพรพิลีนไกลคอล, กรดไฮโดรคลอริก และ/หรือโซเดียมไฮดรอกไซด์ (เฉพาะตัวปรับ pH) ฟีนอล และน้ำสำหรับฉีด
แอปพลิเคชัน
โรคเบาหวานประเภท 2
ลิรากลูไทด์ช่วยควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้ดีขึ้น ช่วยลดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงจากมื้ออาหาร (24 ชั่วโมงหลังรับประทาน) โดยเพิ่มการหลั่งอินซูลิน (เฉพาะเมื่อจำเป็น) โดยเพิ่มระดับกลูโคส ชะลอการระบายของเสียออกจากกระเพาะอาหาร และยับยั้งการหลั่งกลูคากอนจากมื้ออาหาร
เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่ระดับน้ำตาลในเลือดยังควบคุมได้ไม่ดีหลังจากรับประทานยาเมตฟอร์มินหรือซัลโฟนิลยูเรียในขนาดสูงสุดที่ผู้ป่วยสามารถทนได้ ใช้ร่วมกับเมตฟอร์มินหรือซัลโฟนิลยูเรีย
ยานี้ออกฤทธิ์แบบพึ่งพากลูโคส หมายความว่าจะกระตุ้นการหลั่งอินซูลินเฉพาะเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูงกว่าปกติเท่านั้น เพื่อป้องกันภาวะน้ำตาลในเลือดสูงเกินปกติ ดังนั้นจึงมีความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเพียงเล็กน้อย
มีศักยภาพในการยับยั้งการเกิดอะพอพโทซิสและกระตุ้นการสร้างเซลล์เบตาใหม่ (พบในการศึกษาในสัตว์)
ช่วยลดความอยากอาหารและยับยั้งการเพิ่มของน้ำหนักตัว ดังที่แสดงในผลการศึกษาเปรียบเทียบแบบตัวต่อตัวกับกลิเมพิไรด์
การกระทำทางเภสัชวิทยา
ลิรากลูไทด์เป็นอะนาล็อกของ GLP-1 ที่มีความคล้ายคลึงกับ GLP-1 ของมนุษย์ถึง 97% ซึ่งสามารถจับและกระตุ้นตัวรับ GLP-1 ได้ ตัวรับ GLP-1 เป็นเป้าหมายของ GLP-1 ดั้งเดิม ซึ่งเป็นฮอร์โมนอินครีตินภายในร่างกายที่ส่งเสริมการหลั่งอินซูลินจากเซลล์เบต้าของตับอ่อนที่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของกลูโคส ซึ่งแตกต่างจาก GLP-1 ดั้งเดิม โปรไฟล์ทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของลิรากลูไทด์ในมนุษย์เหมาะสำหรับการให้ยาวันละครั้ง หลังจากฉีดเข้าใต้ผิวหนัง กลไกการออกฤทธิ์ที่ยาวนานประกอบด้วย: การรวมตัวกันเองซึ่งชะลอการดูดซึม; การเกาะติดกับอัลบูมิน; ความเสถียรของเอนไซม์ที่สูงขึ้นและครึ่งชีวิตในพลาสมาที่ยาวนานขึ้น
ฤทธิ์ของลิรากลูไทด์เกิดจากการมีปฏิสัมพันธ์เฉพาะกับตัวรับ GLP-1 ส่งผลให้ไซคลิกอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟต (cAMP) เพิ่มขึ้น ลิรากลูไทด์กระตุ้นการหลั่งอินซูลินตามความเข้มข้นของกลูโคส ขณะเดียวกันก็ลดการหลั่งกลูคากอนส่วนเกินตามความเข้มข้นของกลูโคส
ดังนั้น เมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น การหลั่งอินซูลินจะถูกกระตุ้น ขณะที่การหลั่งกลูคากอนจะถูกยับยั้ง ในทางตรงกันข้าม ลิรากลูไทด์จะลดการหลั่งอินซูลินในช่วงภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำโดยไม่ส่งผลต่อการหลั่งกลูคากอน กลไกการลดน้ำตาลในเลือดของลิรากลูไทด์ยังรวมถึงการยืดระยะเวลาการระบายของกระเพาะอาหารออกไปเล็กน้อย ลิรากลูไทด์ช่วยลดน้ำหนักและมวลไขมันในร่างกายโดยการลดความหิวและการบริโภคพลังงาน
