ลิวโปรเรลิน อะซิเตท ควบคุมการหลั่งฮอร์โมนต่อมเพศ

ลิวโพรไลด์ โกเซเรลิน ไตรพรีลิน และนาฟาเรลิน เป็นยาหลายชนิดที่ใช้กันทั่วไปในทางคลินิกเพื่อตัดรังไข่ออกเพื่อรักษามะเร็งเต้านมและมะเร็งต่อมลูกหมากก่อนวัยหมดประจำเดือน (หรือที่เรียกว่ายา GnRH-a) ยา GnRH-a มีโครงสร้างคล้ายคลึงกับ GnRH และแข่งขันกับตัวรับ GnRH ในต่อมใต้สมอง กล่าวคือ โกนาโดโทรปินที่หลั่งจากต่อมใต้สมองลดลง ส่งผลให้ฮอร์โมนเพศที่หลั่งจากรังไข่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

ลิวโพรไลด์เป็นอะนาล็อกของฮอร์โมนปลดปล่อยโกนาโดโทรปิน (GnRH) ซึ่งเป็นเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 9 ชนิด ผลิตภัณฑ์นี้สามารถยับยั้งการทำงานของระบบต่อมใต้สมอง-ต่อมเพศได้อย่างมีประสิทธิภาพ ความต้านทานต่อเอนไซม์โปรตีโอไลติกและความสัมพันธ์กับตัวรับ GnRH ของต่อมใต้สมองมีมากกว่า GnRH และฤทธิ์กระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนลูทีไนซิง (LH) สูงกว่า GnRH ประมาณ 20 เท่า นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของต่อมใต้สมอง-ต่อมเพศได้ดีกว่า GnRH ในระยะแรกของการรักษา ฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH), LH, เอสโตรเจน หรือแอนโดรเจน อาจเพิ่มขึ้นชั่วคราว จากนั้นเนื่องจากการตอบสนองของต่อมใต้สมองที่ลดลง การหลั่ง FSH, LH และเอสโตรเจนหรือแอนโดรเจนจะถูกยับยั้ง ส่งผลให้เกิดการพึ่งพาฮอร์โมนเพศ โรคทางเพศ เช่น มะเร็งต่อมลูกหมาก โรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ เป็นต้น มีผลทางการรักษา

ปัจจุบัน เกลืออะซิเตทของลิวโพรไลด์ถูกนำมาใช้ในทางคลินิกเป็นหลัก เนื่องจากประสิทธิภาพของลิวโพรไลด์อะซิเตทมีเสถียรภาพมากกว่าที่อุณหภูมิห้อง ควรทิ้งของเหลวนี้ไป สามารถใช้สำหรับการรักษาแบบตอนยาสำหรับโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่และเนื้องอกมดลูก ภาวะวัยแรกรุ่นก่อนวัยอันควร มะเร็งเต้านมก่อนวัยหมดประจำเดือน และมะเร็งต่อมลูกหมาก รวมถึงภาวะเลือดออกจากมดลูกที่ห้ามใช้หรือไม่ได้ผลสำหรับการรักษาด้วยฮอร์โมนแบบเดิม นอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นยาก่อนการผ่าตัดเยื่อบุโพรงมดลูก ซึ่งสามารถทำให้เยื่อบุโพรงมดลูกบางลงอย่างสม่ำเสมอ ลดอาการบวมน้ำ และลดความยุ่งยากในการผ่าตัด