Leuprorelin acetate ควบคุมการหลั่งฮอร์โมนอวัยวะสืบพันธุ์
รายละเอียดผลิตภัณฑ์
| ชื่อ | leuprorelin |
| หมายเลข CAS | 53714-56-0 |
| สูตรโมเลกุล | C59H84N16O12 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 1209.4 |
| หมายเลข EINECS | 633-395-9 |
| การหมุนเฉพาะ | D25 -31.7 ° (C = 1 ในกรดอะซิติก 1%) |
| ความหนาแน่น | 1.44 ± 0.1 g/cm3 (ทำนาย) |
| สภาพการจัดเก็บ | -15 ° C |
| รูปร่าง | ประณีต |
| ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด | (PKA) 9.82 ± 0.15 (ทำนาย) |
| ความสามารถในการละลายน้ำ | ละลายได้ในน้ำที่ 1 มก./มล. |
คำพ้องความหมาย
LH-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (มนุษย์); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-releasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, โปร -nhet9) -luteinizinghormone-releasinghormone; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormone-releasingfactor;
ผลเภสัชวิทยา
Leuprolide, Goserelin, Triprelin และ Nafarelin เป็นยาหลายชนิดที่ใช้กันทั่วไปในการปฏิบัติทางคลินิกเพื่อกำจัดรังไข่สำหรับการรักษามะเร็งเต้านมก่อนวัยหมดประจำเดือนและมะเร็งต่อมลูกหมาก (เรียกว่ายา GnRH-A) ยา GnRH-A มีความคล้ายคลึงกันในโครงสร้างกับ GNRH และแข่งขันกับตัวรับ GnRH ต่อมใต้สมอง นั่นคือ gonadotropin ที่หลั่งออกมาจากต่อมใต้สมองลดลงซึ่งนำไปสู่การลดลงอย่างมีนัยสำคัญในฮอร์โมนเพศที่หลั่งออกมาจากรังไข่
Leuprolide เป็นฮอร์โมน Gonadotropin-releasing (GNRH) อะนาล็อกเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 9 ตัว ผลิตภัณฑ์นี้สามารถยับยั้งการทำงานของระบบต่อมใต้สมองได้อย่างมีประสิทธิภาพความต้านทานต่อเอนไซม์โปรตีนและความสัมพันธ์กับตัวรับ GnRH ของต่อมใต้สมองนั้นแข็งแกร่งกว่า GnRH และกิจกรรมของการส่งเสริมการปลดปล่อยฮอร์โมน luteinizing (LH) ประมาณ 20 ครั้ง นอกจากนี้ยังมีผลการยับยั้งที่แข็งแกร่งในการทำงานของต่อมใต้สมอง-กันนาดมากกว่า GNRH ในระยะแรกของการรักษาฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH), LH, เอสโตรเจนหรือแอนโดรเจนอาจเพิ่มขึ้นชั่วคราวและจากนั้นเนื่องจากการตอบสนองที่ลดลงของต่อมใต้สมองการหลั่ง FSH, LH และฮอร์โมนเอสโตรเจนหรือแอนโดรเจน โรคทางเพศ (เช่นมะเร็งต่อมลูกหมาก, endometriosis ฯลฯ ) มีผลการรักษา
ในปัจจุบันเกลืออะซิเตทของ Leuprolide ส่วนใหญ่ใช้ทางคลินิกเนื่องจากประสิทธิภาพของ leuprolide acetate มีความเสถียรมากขึ้นที่อุณหภูมิห้อง ควรทิ้งของเหลว มันสามารถใช้สำหรับการรักษาด้วยยาตอนของ endometriosis และ fibroids มดลูก, วัยแรกรุ่นก่อนวัยเรียน, มะเร็งเต้านมก่อนวัยหมดประจำเดือนและมะเร็งต่อมลูกหมากและยังมีเลือดออกในมดลูกที่ใช้งานได้หรือไม่มีประสิทธิภาพสำหรับการรักษาด้วยฮอร์โมนแบบดั้งเดิม นอกจากนี้ยังสามารถใช้เป็นการไตร่ตรองล่วงหน้าก่อนการผ่าตัดเยื่อบุโพรงมดลูกซึ่งสามารถทำให้เยื่อบุโพรงมดลูกบางลงอย่างสม่ำเสมอลดอาการบวมน้ำและลดความยากลำบากในการผ่าตัด
