อิปาโมเรลิน

อิปาโมเรลิน เอพีไอ

อิพาโมเรลินเป็นเปปไทด์สังเคราะห์ที่ปลดปล่อยฮอร์โมนเจริญเติบโต (GHRP) เพนตาเปปไทด์ ประกอบด้วยกรดอะมิโน 5 ชนิด (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂) เป็นสารกระตุ้น GHSR-1a แบบจำเพาะเจาะจง ซึ่งสามารถกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนเจริญเติบโต (GH) ได้อย่างจำเพาะเจาะจง เมื่อเปรียบเทียบกับ GHRP รุ่นก่อนๆ (เช่น GHRP-2 และ GHRP-6) อิพาโมเรลินแสดงให้เห็นถึงความจำเพาะเจาะจง ความปลอดภัย และความเสถียรทางเภสัชวิทยาที่ดีกว่า โดยไม่ส่งผลกระทบต่อระดับฮอร์โมนอื่นๆ เช่น คอร์ติซอล โพรแลกติน หรือ ACTH อย่างมีนัยสำคัญ

เนื่องจากเป็น API ของเปปไทด์ที่ได้รับการยกย่องอย่างสูง ปัจจุบัน Ipamorelin จึงถูกใช้กันอย่างแพร่หลายในการวิจัยด้านการต่อต้านวัย การฟื้นฟูสมรรถภาพทางกีฬา การแทรกแซงโรคกระดูกพรุน การฟื้นฟูหลังการผ่าตัด และการควบคุมการทำงานของระบบเผาผลาญ

การวิจัยและกลไกการออกฤทธิ์

อิพาโมเรลินกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GH) จากต่อมใต้สมองส่วนหน้า โดยการกระตุ้นตัวรับการหลั่งฮอร์โมนการเจริญเติบโต (GHSR-1a) อย่างเฉพาะเจาะจง และเลียนแบบการทำงานของเกรลิน กลไกทางเภสัชวิทยาหลักประกอบด้วย:
1. กระตุ้นการหลั่ง GH
Ipamorelin กระตุ้น GHSR-1a อย่างมีความจำเพาะเจาะจง ส่งผลให้ต่อมใต้สมองหลั่ง GH ออกมาโดยไม่ส่งผลต่อระดับ ACTH หรือคอร์ติซอลอย่างมีนัยสำคัญ และมีความปลอดภัยต่อระบบต่อมไร้ท่อที่ดีกว่า
2. เสริมสร้างการสังเคราะห์โปรตีนและการซ่อมแซมเซลล์
การเพิ่มระดับ IGF-1 จะช่วยส่งเสริมการสร้างเซลล์กล้ามเนื้อ เพิ่มการซ่อมแซมและสร้างเนื้อเยื่อใหม่ และเหมาะสำหรับการซ่อมแซมบาดแผล การฟื้นตัวหลังการผ่าตัด และการรักษาภาวะกล้ามเนื้อฝ่อ
3. ปรับปรุงการเผาผลาญและการกระจายไขมัน
GH มีผลในการเพิ่มการสลายไขมันและเพิ่มความไวต่ออินซูลิน Ipamorelin สามารถช่วยควบคุมสถานะการเผาผลาญ และใช้ในการวิจัยเกี่ยวกับภาวะเมตาบอลิกซินโดรมและการแทรกแซงภาวะอ้วน
4. เพิ่มความหนาแน่นของกระดูกและต่อต้านวัย
แกน GH/IGF-1 ช่วยส่งเสริมการสร้างกระดูกและแร่ธาตุ Ipamorelin แสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการป้องกันโรคกระดูกพรุน การฟื้นฟูกระดูกหัก และการชะลอวัย
5. ปรับปรุงจังหวะการทำงานของร่างกายและคุณภาพการนอนหลับ
การหลั่ง GH มักเกิดขึ้นพร้อมกับการนอนหลับสนิท การศึกษาพบว่า Ipamorelin สามารถปรับปรุงโครงสร้างการนอนหลับทางอ้อมและเพิ่มความสามารถในการฟื้นตัวทางสรีรวิทยา
การศึกษาก่อนทางคลินิกและการตรวจสอบประสิทธิผล

แม้ว่าจะยังอยู่ในระยะก่อนการทดลองทางคลินิก/ระยะเริ่มต้น Ipamorelin ก็แสดงให้เห็นถึงความปลอดภัยและประสิทธิภาพที่ดีในการศึกษาในสัตว์และมนุษย์บางส่วน:

ระดับ GH เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (สูงสุดภายใน 30 นาที ยาวนานหลายชั่วโมง)

ไม่มีผลโปรคอร์ติซอลหรือโปร ACTH ที่ชัดเจน ผลกระทบต่อระบบต่อมไร้ท่อสามารถควบคุมได้มากขึ้น

เพิ่มมวลกล้ามเนื้อและความแข็งแรง (โดยเฉพาะในสัตว์ทดลองสูงอายุ)

ปรับปรุงการฟื้นตัวหลังการผ่าตัดและความเร็วในการซ่อมแซมเนื้อเยื่อ

ระดับ IGF-1 ที่เพิ่มขึ้นช่วยซ่อมแซมเซลล์และตอบสนองต่อสารต้านอนุมูลอิสระ

นอกจากนี้ Ipamorelin เมื่อใช้ร่วมกับสารเลียนแบบ GHRH อื่นๆ (เช่น CJC-1295) ในบางการศึกษายังแสดงให้เห็นผลเสริมฤทธิ์กัน โดยช่วยเพิ่มการปลดปล่อย GH แบบพัลส์มากยิ่งขึ้น
การผลิต API และการรับรองคุณภาพ

API ของ Ipamorelin ที่จัดทำโดยกลุ่ม Gentolex ของเรา ได้รับการเตรียมโดยใช้ **กระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสแข็ง (SPPS)** ที่มีมาตรฐานสูง และผ่านการทำให้บริสุทธิ์และทดสอบคุณภาพอย่างเข้มงวด เหมาะสำหรับการวิจัยทางวิทยาศาสตร์และการพัฒนา และการใช้ในระยะเริ่มต้นของบริษัทเภสัชกรรม

คุณสมบัติของผลิตภัณฑ์ ได้แก่ :

ความบริสุทธิ์ ≥99% (ทดสอบ HPLC)
ไม่มีเอนโดท็อกซิน ตัวทำละลายตกค้างต่ำ การปนเปื้อนของไอออนโลหะต่ำ
จัดเตรียมเอกสารคุณภาพครบชุด: COA, รายงานการศึกษาเสถียรภาพ, การวิเคราะห์สเปกตรัมสิ่งเจือปน ฯลฯ
ปรับแต่งปริมาณการชั่งได้ตั้งแต่ระดับกรัมถึงระดับกิโลกรัม