API ของ Ganirelix Acetate Peptide
รายละเอียดสินค้า
| ชื่อ | กานิเรลิกซ์ อะซิเตท |
| หมายเลข CAS | 123246-29-7 |
| สูตรโมเลกุล | C80H113ClN18O13 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 1570.34 |
คำพ้องความหมาย
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; กานิเรลิกซ์; กานิเรลิกซ์ อะซิเตต USP/EP/
คำอธิบาย
Ganirelix เป็นสารประกอบเดคาเปปไทด์สังเคราะห์ และเกลืออะซิเตตของ Ganirelix acetate เป็นตัวต้านตัวรับฮอร์โมนรีลีสซิ่งโกนาโดโทรปิน (GnRH) ลำดับกรดอะมิโนคือ: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D- Ala-NH2 ส่วนใหญ่ใช้ในทางคลินิกในสตรีที่เข้ารับการกระตุ้นรังไข่ที่ควบคุมด้วยเทคโนโลยีช่วยการเจริญพันธุ์ เพื่อป้องกันภาวะฮอร์โมนลูทีไนซิ่งพุ่งสูงก่อนวัยอันควร และเพื่อรักษาภาวะมีบุตรยากจากสาเหตุนี้ ยานี้มีคุณสมบัติเด่นคือมีผลข้างเคียงน้อย อัตราการตั้งครรภ์สูง ระยะเวลาการรักษาสั้น และมีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนเมื่อเทียบกับยาที่คล้ายกันในทางคลินิก
การกระทำทางเภสัชวิทยา
การหลั่งฮอร์โมนโกนาโดโทรปินรีลีสซิ่ง (GnRH) แบบเป็นจังหวะจะกระตุ้นการสังเคราะห์และการหลั่งฮอร์โมน LH และ FSH ความถี่ของการหลั่งฮอร์โมน LH ในช่วงกลางและปลายของฟอลลิคูลาร์อยู่ที่ประมาณ 1 ครั้งต่อชั่วโมง ความถี่เหล่านี้สะท้อนให้เห็นในการเพิ่มขึ้นของระดับ LH ในซีรัมชั่วคราว ในช่วงกลางรอบเดือน การหลั่งฮอร์โมน GnRH จำนวนมากจะทำให้ระดับ LH พุ่งสูงขึ้น การหลั่งฮอร์โมน LH พุ่งสูงขึ้นในช่วงกลางรอบเดือนสามารถกระตุ้นการตอบสนองทางสรีรวิทยาหลายประการ ได้แก่ การตกไข่ การกลับมาของไมโอซิสของเซลล์ไข่ และการสร้างคอร์ปัสลูเทียม การก่อตัวของคอร์ปัสลูเทียมทำให้ระดับโปรเจสเตอโรนในซีรัมเพิ่มขึ้น ในขณะที่ระดับเอสตราไดออลลดลง Ganirelix acetate เป็นสารต้าน GnRH ที่ยับยั้งตัวรับ GnRH บนต่อมใต้สมองโกนาโดโทรปและเส้นทางการถ่ายโอนที่ตามมาอย่างมีประสิทธิภาพ สารนี้ทำให้เกิดการยับยั้งการหลั่งฮอร์โมนโกนาโดโทรปินอย่างรวดเร็วและกลับคืนสู่สภาพเดิมได้ ฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งฮอร์โมน LH ของต่อมใต้สมองของ ganirelix acetate มีประสิทธิภาพมากกว่าฤทธิ์ยับยั้ง FSH ganirelix acetate ไม่สามารถกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนโกนาโดโทรปินภายในร่างกายครั้งแรกได้ ซึ่งสอดคล้องกับการต่อต้าน ระดับฮอร์โมน LH และ FSH ของต่อมใต้สมองกลับคืนสู่ปกติภายใน 48 ชั่วโมงหลังจากหยุดใช้ ganirelix acetate
