Daptomycin 103060-53-3 สำหรับโรคติดเชื้อ
รายละเอียดสินค้า
| ชื่อ | ดาปโตไมซิน |
| หมายเลข CAS | 103060-53-3 |
| สูตรโมเลกุล | C72H101N17O26 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 1620.67 |
| หมายเลข EINECS | 600-389-2 |
| จุดหลอมเหลว | 202-204 องศาเซลเซียส |
| จุดเดือด | 2078.2±65.0 °C (คาดการณ์) |
| ความหนาแน่น | 1.45±0.1 g/cm3 (คาดการณ์) |
| จุดวาบไฟ | 87℃ |
| สภาวะการเก็บรักษา | ปิดผนึกในที่แห้ง เก็บในช่องแช่แข็ง อุณหภูมิต่ำกว่า -20°C |
| ความสามารถในการละลาย | เมทานอล: ละลายได้ 5 มก./มล. |
| ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด | (pKa) 4.00±0.10 (คาดการณ์) |
| รูปร่าง | ผง |
| สี | ไม่มีสีจนถึงสีเหลืองจางๆ |
คำพ้องความหมาย
N-[N-(1-ออกโซเดซิล)-แอล-ทรัป-ดี-แอสน์-แอล-แอสป์-]-ไซโคล[L-ธร์*-ไกล-แอล-ออร์น-แอล-แอสป์-ดี-อะลา-แอล-แอสป์-ไกล-ดี-เซอร์-[(3R)-3-เมทิล-แอล-กลู-]-4-(2-อะมิโนฟีนิล)-4-ออกโซ-แอล-อาบู-];N-[N-เดคาโนอิล-แอล-ทรัป-ดี-แอสน์-แอล-แอสป์-]-ไซโคล[ธร์*-ไกล-แอล-ออร์น-แอล-แอสป์-ดี-อะลา-แอล-แอสป์-ไกล-ดี-เซอร์-[(3R)-3-เมทิล-แอล-กลู-]-3-(2-อะมิโนเบนโซอิล)-แอล-อะลา-];N-(1-ออกโซด เอซิล)-แอล-ทริปโตฟิลล์-ดี-แอสพาราจินิล-แอล-α-แอสปาร์ตีล-แอล-ทรีโอนิลไกลซิล-แอล-ออร์นิทินิล-แอล-α-แอสปาร์ตีล-ดี-อะลานิล-แอล-α-แอสปาร์ตีลไกลซิล-ดี-เซอริล-(3R)-3-เมทิล-แอล-α-กลูตามิล-α,2-ไดอะมิโน-γ-ออกโซ-เบนซีนบิวทาโนอิกแอซิด(13-4)แลกโทน; แดปโทไมซีน; แดปซิน; แดปโตไมซิน,>=99%; แดปโตไมซินพร้อมโซลูชัน; แดปโตไมซิน(LY146032)
คำอธิบาย
ยาปฏิชีวนะแดปโทมัยซินเป็นยาปฏิชีวนะไลโปเปปไทด์แบบวงแหวนที่มีโครงสร้างใหม่สกัดจากน้ำหมักของเชื้อสเตรปโตไมซีส (S. reseosporus) ซึ่งขัดขวางการสังเคราะห์เปปไทโดไกลแคนของผนังเซลล์แบคทีเรียโดยรบกวนการขนส่งกรดอะมิโนในเยื่อหุ้มเซลล์ การเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติของเยื่อหุ้มไซโทพลาสซึมสามารถรบกวนการทำงานของเยื่อหุ้มแบคทีเรียได้หลายวิธีและฆ่าแบคทีเรียแกรมบวกได้อย่างรวดเร็ว นอกจากความสามารถในการออกฤทธิ์กับแบคทีเรียแกรมบวกส่วนใหญ่ที่มีความสำคัญทางคลินิกแล้ว แดปโทมัยซินยังมีความสำคัญต่อสายพันธุ์ที่แยกได้ซึ่งแสดงให้เห็นถึงความต้านทานต่อเมทิซิลลิน แวนโคไมซิน และไลเนโซลิดในหลอดทดลอง แดปโทมัยซินมีฤทธิ์แรง และคุณสมบัตินี้มีความสำคัญทางคลินิกอย่างมากสำหรับผู้ป่วยที่ติดเชื้อขั้นวิกฤต โรคปอดบวมจากเชื้ออีโอซิโนฟิลเป็นโรคที่หายากและร้ายแรงมาก มีอาการต่างๆ เช่น มีไข้ ไอ หายใจถี่ และหายใจลำบาก
ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย
Daptomycin มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรียที่ดีต่อเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะหลายชนิด เช่น MIC = 0.06-0.5 μg/ml สำหรับ Staphylococcus aureus ที่ดื้อต่อเมธิซิลลิน (MRSA) และ Staphylococcus aureus ที่ดื้อต่อเมธิซิลลิน (MRSA) MIC = 0.0625～1μg/ml สำหรับแบคทีเรีย, MIC = 0.12～0.5μg/ml สำหรับ Staphylococcus epidermidis ที่ดื้อต่อออกซาซิลลิน, MIC = 2.5μg/ml สำหรับ enterococcus ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะกลุ่ม aminoglycoside สูง, MIC = 2.5μg/ml สำหรับ GmrBIa - MIC ของ Enterococcus คือ 0.5～1μg/ml และ MIC ของ Enterococcus ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะกลุ่ม glycopeptide คือ 1～2μg/ml
