ชื่อ | daptomycin |
หมายเลข CAS | 103060-53-3 |
สูตรโมเลกุล | C72H101N17O26 |
น้ำหนักโมเลกุล | 2163.67 |
หมายเลข EINECS | 600-389-2 |
จุดหลอมเหลว | 202-204 ° C |
จุดเดือด | 2078.2 ± 65.0 ° C (ทำนาย) |
ความหนาแน่น | 1.45 ± 0.1 g/cm3 (ทำนาย) |
จุดวาบไฟ | 87 ℃ |
เงื่อนไขการจัดเก็บ | ปิดผนึกในแห้งจัดเก็บในช่องแช่แข็งภายใต้ -20 ° C |
ความสามารถในการละลาย | เมทานอล: ละลายได้ 5 มก./มล. |
ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด | (PKA) 4.00 ± 0.10 (ทำนาย) |
รูปร่าง | ผง |
สี | ไม่มีสีเป็นสีเหลืองจาง ๆ |
n- [n- (1-oxodecyl) -l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [l-thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3R) -3-methyl-l-glu-]-4- (2-aminophenyl) -4- ; n- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [thr*-gly-l-l-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-methyl-l-glu-]-3- (2-aminobenzoyl) -l-ala-]; ecyl) -l-tryptophyl-d-asparaginyl-l-α-aspartyl-l-threonylglycyl-l-ornithinyl-l-α-aspartyl-d-alanyl-l-α-aspartylglycyl-d-seryl- (3R) -3-methyl-L-α-α- glutamyl-α, 2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid (13-4) lactone; daptomycine; dapcin; daptomycin,> = 99%;
ยาปฏิชีวนะ daptomycin เป็นยาปฏิชีวนะ lipopeptide แบบวงกลมที่มีโครงสร้างใหม่สกัดจากน้ำซุปหมักของ streptomyces (S. reseosporus) ซึ่งเป็นอุปสรรคต่อการสังเคราะห์ทางชีวภาพของผนังเซลล์แบคทีเรีย peptidoglycan โดยการรบกวนการขนส่งของกรดอะมิโนในเซลล์ การเปลี่ยนคุณสมบัติของเมมเบรนไซโตพลาสซึมสามารถขัดขวางการทำงานของเยื่อหุ้มแบคทีเรียในหลายวิธีและฆ่าแบคทีเรียแกรมบวกอย่างรวดเร็ว นอกเหนือจากความสามารถในการดำเนินการกับแบคทีเรียแกรมบวกที่เกี่ยวข้องกับคลินิกส่วนใหญ่ Daptomycin มีความสำคัญมากกว่าสำหรับสายพันธุ์ที่แยกได้ซึ่งแสดงความต้านทานต่อ methicillin, vancomycin และ linezolid ในหลอดทดลอง มันมีกิจกรรมที่มีศักยภาพและสถานที่ให้บริการนี้มีผลกระทบทางคลินิกที่สำคัญมากสำหรับผู้ป่วยที่ติดเชื้ออย่างรุนแรง โรคปอดบวม Eosinophilic เป็นโรคที่หายากและร้ายแรงมากที่มีอาการรวมถึงไข้ไอกลั้นหายใจและหายใจลำบาก
Daptomycin มีกิจกรรมแบคทีเรียที่ดีต่อแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะต่าง ๆ เช่น MIC = 0.06-0.5 μg/ml สำหรับ Staphylococcus aureus (MRSA) และ methicillin staphylococcus aureus (MRSA) MIC = 0.0625 ~ 1μg/ml สำหรับแบคทีเรีย, MIC = 0.12 ~ 0.5μg/ml สำหรับ staphylococcus epidermidis staphylococcus ที่ทนต่อ oxacillin, mic = 2.5μg/ml สำหรับ enterococcus ที่ทนต่อ aminoglycoside 0.5 ~ 1μg/ml และ MIC ของ enterococcus ทนต่อยาปฏิชีวนะ glycopeptide คือ 1 ~ 2μg/ml