caspofungin สำหรับการติดเชื้อต้านเชื้อรา
รายละเอียดผลิตภัณฑ์
| ชื่อ | caspofungin |
| หมายเลข CAS | 162808-62-0 |
| สูตรโมเลกุล | C52H88N10O15 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 1093.31 |
| หมายเลข EINECS | 1806241-263-5 |
| จุดเดือด | 1408.1 ± 65.0 ° C (ทำนาย) |
| ความหนาแน่น | 1.36 ± 0.1 g/cm3 (ทำนาย) |
| ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด | (PKA) 9.86 ± 0.26 (ทำนาย) |
คำพ้องความหมาย
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-aminoethyl) อะมิโน] -N2- (10,12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithine] -5-[(3r) -3-hydroxy-l-ornithine]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650;
คุณสมบัติทางเคมี
Caspofungin เป็น echinocandin ครั้งแรกที่ได้รับอนุมัติสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อราที่รุกราน การทดลองในหลอดทดลองและในร่างกายยืนยันว่า caspofungin มีกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียที่ดีต่อเชื้อโรคที่สำคัญฉวยโอกาสและ Aspergillus Caspofungin สามารถแตกผนังเซลล์โดยยับยั้งการสังเคราะห์ 1,3-β-glucan ในทางคลินิก caspofungin มีผลดีต่อการรักษาโรค candidiasis และ aspergillosis ต่างๆ
ผล
(1,3) -d-glucan synthase เป็นองค์ประกอบสำคัญของการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของเชื้อราและ caspofungin สามารถออกฤทธิ์ต้านเชื้อราโดยการยับยั้งเอนไซม์นี้ หลังจากการบริหารทางหลอดเลือดดำความเข้มข้นของยาพลาสมาจะลดลงอย่างรวดเร็วเนื่องจากการกระจายเนื้อเยื่อตามด้วยการปล่อยยาออกจากเนื้อเยื่ออย่างค่อยเป็นค่อยไป การเผาผลาญของ caspofungin เพิ่มขึ้นเมื่อปริมาณที่เพิ่มขึ้นและเกี่ยวข้องกับปริมาณในเวลาที่จะคงที่ด้วยปริมาณหลายครั้ง ดังนั้นเพื่อให้บรรลุระดับการรักษาที่มีประสิทธิภาพและหลีกเลี่ยงการสะสมยาควรให้ปริมาณการโหลดครั้งแรกตามด้วยปริมาณการบำรุงรักษา เมื่อใช้ cytochrome p4503a4 inducers ในเวลาเดียวกันเช่น rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin ฯลฯ ขอแนะนำให้เพิ่มปริมาณการบำรุงรักษาของ caspofungin
ข้อบ่งชี้
ข้อบ่งชี้ที่ได้รับการรับรองจาก FDA สำหรับ caspofungin รวมถึง: 1. ไข้กับนิวโทรฟิเนีย: กำหนดเป็น: ไข้> 38 ° C ที่มีจำนวนนิวโทรฟิลสัมบูรณ์ (ANC) ≤500/ml หรือ ANC ≤1000/ml และคาดการณ์ว่าจะลดลงต่ำกว่า 500/มล. ตามคำแนะนำของสมาคมโรคติดเชื้อแห่งอเมริกา (IDSA) แม้ว่าผู้ป่วยที่มีไข้ถาวรและนิวโทรฟิเนียได้รับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะในวงกว้าง แต่ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงยังคงแนะนำให้ใช้การรักษาด้วยยาต้านเชื้อรา - 2. candidiasis ที่รุกราน: IDSA แนะนำ echinocandins (เช่น caspofungin) เป็นยาที่เลือกสำหรับ Candidemia นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในการรักษาฝีในช่องท้อง, เยื่อบุช่องท้องอักเสบและการติดเชื้อที่หน้าอกที่เกิดจากการติดเชื้อ Candida 3. candidiasis หลอดอาหาร: caspofungin สามารถใช้ในการรักษาโรคหลอดอาหาร candidiasis ในผู้ป่วยที่มีวัสดุทนไฟหรือการแพ้ต่อการรักษาอื่น ๆ มีงานวิจัยหลายชิ้นพบว่าผลการรักษาของ caspofungin เทียบได้กับของ fluconazole 4. การรุกราน aspergillosis: caspofungin ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษา aspergillosis ที่รุกรานในผู้ป่วยที่มีการแพ้การต่อต้านและความไร้ประสิทธิภาพของยาต้านเชื้อราหลัก, voriconazole อย่างไรก็ตาม Echinocandin ไม่แนะนำให้ใช้เป็นการบำบัดแบบบรรทัดแรก
