แคสโปฟังจินสำหรับการติดเชื้อรา
รายละเอียดสินค้า
| ชื่อ | แคสโปฟังกิน |
| หมายเลข CAS | 162808-62-0 |
| สูตรโมเลกุล | C52H88N10O15 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 1093.31 |
| หมายเลข EINECS | 1806241-263-5 |
| จุดเดือด | 1408.1±65.0 °C (คาดการณ์) |
| ความหนาแน่น | 1.36±0.1 g/cm3 (คาดการณ์) |
| ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด | (pKa) 9.86±0.26 (คาดการณ์) |
คำพ้องความหมาย
CS-1171;แคสโปฟุงจีน;แคสโปฟุงกิน;แคสปอร์ฟุงกิน;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;แคสโปฟุงกินMK-0991;Aids058650;Aids-058650
คุณสมบัติทางเคมี
แคสโปฟังกินเป็นเอคิโนแคนดินตัวแรกที่ได้รับการรับรองสำหรับการรักษาการติดเชื้อราชนิดรุกราน การทดลองทั้งในหลอดทดลองและในร่างกายยืนยันว่าแคสโปฟังกินมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียฉวยโอกาสที่สำคัญ ได้แก่ แคนดิดาและแอสเปอร์จิลลัส แคสโปฟังกินสามารถทำลายผนังเซลล์ได้โดยการยับยั้งการสังเคราะห์ 1,3-β-กลูแคน ในทางคลินิก แคสโปฟังกินมีผลดีต่อการรักษาโรคติดเชื้อแคนดิดาและแอสเปอร์จิลโลซิสหลายชนิด
ผล
(1,3)-D-กลูแคนซินเทสเป็นองค์ประกอบสำคัญของการสังเคราะห์ผนังเซลล์เชื้อรา และแคสโปฟังกินสามารถออกฤทธิ์ต้านเชื้อราได้โดยการยับยั้งเอนไซม์นี้แบบไม่แข่งขัน หลังจากการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ความเข้มข้นของยาในพลาสมาจะลดลงอย่างรวดเร็วเนื่องจากการกระจายตัวของยาในเนื้อเยื่อ ตามมาด้วยการปลดปล่อยยาออกจากเนื้อเยื่ออย่างค่อยเป็นค่อยไป การเผาผลาญของแคสโปฟังกินเพิ่มขึ้นตามขนาดยาที่เพิ่มขึ้น และสัมพันธ์กับขนาดยาในช่วงเวลาที่ยาเข้าสู่สภาวะคงตัวเมื่อได้รับยาหลายขนาด ดังนั้น เพื่อให้ได้ระดับยาที่มีประสิทธิภาพและหลีกเลี่ยงการสะสมของยา ควรให้ยาเริ่มต้นขนาดแรกตามด้วยขนาดยาสำหรับการรักษา เมื่อใช้ตัวเหนี่ยวนำไซโตโครม p4503A4 พร้อมกัน เช่น ริแฟมพิซิน คาร์บามาเซพีน เดกซาเมทาโซน ฟีนิโทอิน เป็นต้น ขอแนะนำให้เพิ่มขนาดยาสำหรับการรักษาของแคสโปฟังกิน
ข้อบ่งชี้
ข้อบ่งใช้ที่ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยา (FDA) สำหรับยาแคสโปฟังกิน ได้แก่: 1. ไข้ร่วมกับภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำ: นิยามคือ: มีไข้มากกว่า 38°C โดยมีจำนวนเม็ดเลือดขาวสัมบูรณ์ (ANC) ≤500/มล. หรือ ANC ≤1000/มล. และคาดการณ์ว่าสามารถลดจำนวนเม็ดเลือดขาวให้ต่ำกว่า 500/มล. ได้ ตามคำแนะนำของสมาคมโรคติดเชื้อแห่งอเมริกา (IDSA) แม้ว่าผู้ป่วยที่มีไข้เรื้อรังและภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำจะได้รับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะแบบกว้างสเปกตรัมแล้ว แต่ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงยังคงแนะนำให้ใช้ยาต้านเชื้อราแบบเอมไพริก ซึ่งรวมถึงแคสโปฟังกินและยาต้านเชื้อราอื่นๆ 2. โรคติดเชื้อแคนดิดาชนิดรุกราน: IDSA แนะนำให้ใช้ยาอีคิโนแคนดินส์ (เช่น แคสโปฟังกิน) เป็นยาทางเลือกสำหรับการรักษาภาวะติดเชื้อแคนดิดาในกระแสเลือด นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาฝีในช่องท้อง เยื่อบุช่องท้องอักเสบ และการติดเชื้อในทรวงอกที่เกิดจากการติดเชื้อแคนดิดา 3. โรคติดเชื้อราในหลอดอาหาร: แคสโปฟังกินสามารถใช้รักษาโรคติดเชื้อราในหลอดอาหารในผู้ป่วยที่ดื้อยาหรือไม่สามารถทนต่อการรักษาอื่นๆ ได้ มีงานวิจัยหลายชิ้นพบว่าผลการรักษาของแคสโปฟังกินเทียบเท่ากับฟลูโคนาโซล 4. โรคแอสเปอร์จิลโลซิสชนิดรุกราน: แคสโปฟังกินได้รับการอนุมัติให้ใช้รักษาโรคแอสเปอร์จิลโลซิสชนิดรุกรานในผู้ป่วยที่ไม่สามารถทนต่อยาต้านเชื้อราหลักอย่างวอริโคนาโซลได้ อย่างไรก็ตาม ไม่แนะนำให้ใช้เอคิโนแคนดินเป็นการรักษาขั้นต้น
