ส่วนผสมทางเภสัชกรรม
-
อินคลิซิแรนโซเดียม
อินคลิซิแรน โซเดียม เอพีไอ (สารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม) ได้รับการศึกษาในสาขาการรบกวนอาร์เอ็นเอ (RNAi) และการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดเป็นหลัก ในฐานะ siRNA สายคู่ที่กำหนดเป้าหมายยีน PCSK9 จึงถูกนำมาใช้ในการวิจัยก่อนคลินิกและทางคลินิกเพื่อประเมินกลยุทธ์การปิดยีนที่ออกฤทธิ์ยาวนานเพื่อลดระดับ LDL-C (คอเลสเตอรอลไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ) นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เป็นสารประกอบต้นแบบสำหรับการศึกษาระบบการนำส่ง siRNA ความคงตัว และการรักษา RNA ที่กำหนดเป้าหมายที่ตับ
-
เอฟโมค-ไกล-ไกล-โอเอช
Fmoc-Gly-Gly-OH เป็นไดเปปไทด์ที่ใช้เป็นองค์ประกอบพื้นฐานในการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสแข็ง (SPPS) ไดเปปไทด์นี้ประกอบด้วยไกลซีนสองตำแหน่งและปลายเอ็นที่ป้องกันด้วย Fmoc ซึ่งช่วยให้สายเปปไทด์ยืดออกได้อย่างควบคุม เนื่องจากไกลซีนมีขนาดเล็กและมีความยืดหยุ่น ไดเปปไทด์นี้จึงมักถูกศึกษาในบริบทของพลวัตแกนหลักของเปปไทด์ การออกแบบตัวเชื่อม และการสร้างแบบจำลองโครงสร้างในเปปไทด์และโปรตีน
-
เอฟโมค-ทรู(ทีบียู)-พี-โอเอช
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH เป็นหน่วยโครงสร้างไดเปปไทด์ที่นิยมใช้กันในการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสแข็ง (SPPS) หมู่ Fmoc (9-ฟลูออรีนิลเมทิลออกซีคาร์บอนิล) ปกป้องปลาย N-terminus ขณะที่หมู่ tBu (tert-butyl) ปกป้องโซ่ข้างไฮดรอกซิลของทรีโอนีน ไดเปปไทด์ที่ได้รับการปกป้องนี้ได้รับการศึกษาเพื่อศึกษาบทบาทในการช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการยืดตัวของเปปไทด์ ลดการเกิดราซีมิเซชัน และการสร้างแบบจำลองโมทิฟลำดับจำเพาะในการศึกษาโครงสร้างและปฏิสัมพันธ์ของโปรตีน
-
เออีเอ-เออีเอ
AEEA-AEEA เป็นสเปเซอร์ชนิดยืดหยุ่นที่ชอบน้ำ ซึ่งนิยมใช้ในการวิจัยการคอนจูเกตของเปปไทด์และยา ประกอบด้วยหน่วยเอทิลีนไกลคอลสองหน่วย ซึ่งมีประโยชน์ในการศึกษาผลของความยาวและความยืดหยุ่นของตัวเชื่อมต่อปฏิกิริยาของโมเลกุล ความสามารถในการละลาย และฤทธิ์ทางชีวภาพ นักวิจัยมักใช้หน่วย AEEA เพื่อประเมินว่าสเปเซอร์มีอิทธิพลต่อประสิทธิภาพของคอนจูเกตแอนติบอดี-ยา (ADC) คอนจูเกตเปปไทด์-ยา และไบโอคอนจูเกตอื่นๆ อย่างไร
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
สารประกอบนี้เป็นอนุพันธ์ไลซีนที่ได้รับการปกป้องและมีฟังก์ชัน ซึ่งใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์และการพัฒนาคอนจูเกตของยา สารประกอบนี้มีหมู่ Fmoc สำหรับการป้องกันปลาย N และการดัดแปลงโซ่ข้างด้วย Eic(OtBu) (อนุพันธ์ของกรดไอโคซาโนอิก) กรดแกมมา-กลูตามิก (γ-Glu) และ AEEA (อะมิโนเอทอกซีเอทอกซีอะซิเตต) ส่วนประกอบเหล่านี้ออกแบบมาเพื่อศึกษาผลของลิพิเดชัน เคมีของสเปเซอร์ และการปลดปล่อยยาแบบควบคุม สารประกอบนี้ได้รับการวิจัยอย่างกว้างขวางในบริบทของกลยุทธ์การผลิตยา ตัวเชื่อม ADC และเปปไทด์ที่มีปฏิสัมพันธ์กับเยื่อหุ้มเซลล์
-
Fmoc-L-Lys[สเต(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
สารประกอบนี้เป็นอนุพันธ์ไลซีนที่ผ่านการดัดแปลง ซึ่งใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการสร้างคอนจูเกตเปปไทด์แบบกำหนดเป้าหมายหรือแบบหลายหน้าที่ หมู่ Fmoc ช่วยให้สามารถสังเคราะห์แบบขั้นตอนได้ผ่านการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสแข็ง Fmoc (SPPS) โซ่ข้างถูกดัดแปลงด้วยอนุพันธ์ของกรดสเตียริก (Ste) กรดแกมมา-กลูตามิก (γ-Glu) และตัวเชื่อม AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) สองชนิด ซึ่งมีคุณสมบัติไม่ชอบน้ำ มีคุณสมบัติเป็นประจุ และให้ระยะห่างที่ยืดหยุ่น สารประกอบนี้มักถูกศึกษาถึงบทบาทในระบบนำส่งยา ซึ่งรวมถึงคอนจูเกตแอนติบอดี-ยา (ADC) และเปปไทด์ที่แทรกซึมเข้าสู่เซลล์
-
บอค-ฮิส(ทีอาร์ที)-ไอบ-กลน์(ทีอาร์ที)-ไกล-โอเอช
บอค-ฮิส(ทีอาร์ที)-ไอบ-กลน์(ทีอาร์ที)-ไกล-โอเอชเป็นเตตระเปปไทด์ที่ได้รับการปกป้อง ซึ่งใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์และการศึกษาโครงสร้าง หมู่ Boc (tert-butyloxycarbonyl) ปกป้องปลาย N-terminus ขณะที่หมู่ Trt (trityl) ปกป้องโซ่ข้างของฮิสทิดีนและกลูตามีนเพื่อป้องกันปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ การมี Aib (กรดอัลฟา-อะมิโนไอโซบิวทิริก) ส่งเสริมโครงสร้างแบบเกลียวและเพิ่มความเสถียรของเปปไทด์ เปปไทด์นี้มีคุณค่าสำหรับการศึกษาการพับตัวของเปปไทด์ ความเสถียร และใช้เป็นโครงสร้างสำหรับการออกแบบเปปไทด์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ
-
บอค-ไทร์(ทีบู)-ไอบ-กลู(โอทีบู)-ไกล-โอเอช
บอค-ไทร์(ทีบู)-ไอบ-กลู(โอทีบู)-ไกล-โอเอชเป็นเตตระเปปไทด์ที่ได้รับการปกป้อง ซึ่งนิยมใช้ในงานวิจัยการสังเคราะห์เปปไทด์ หมู่ Boc (tert-butyloxycarbonyl) และ tBu (tert-butyl) ทำหน้าที่เป็นหมู่ปกป้องเพื่อป้องกันปฏิกิริยาข้างเคียงระหว่างการประกอบสายเปปไทด์ การรวม Aib (กรดอัลฟา-อะมิโนไอโซบิวทิริก) เข้าไปช่วยเหนี่ยวนำให้เกิดโครงสร้างเกลียวและเพิ่มความเสถียรของเปปไทด์ ลำดับเปปไทด์นี้ได้รับการศึกษาเพื่อศึกษาศักยภาพในการวิเคราะห์โครงสร้าง การพับตัวของเปปไทด์ และใช้เป็นองค์ประกอบพื้นฐานในการพัฒนาเปปไทด์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพซึ่งมีความเสถียรและความจำเพาะเพิ่มขึ้น
-
เอฟโมค-อิล-ไอบ-โอไฮโอ
Fmoc-Ile-Aib-OH เป็นหน่วยโครงสร้างไดเปปไทด์ที่ใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสแข็ง (SPPS) โดยผสมผสานไอโซลิวซีนที่ปกป้องด้วย Fmoc เข้ากับ Aib (กรดอัลฟา-อะมิโนไอโซบิวทิริก) ซึ่งเป็นกรดอะมิโนที่ไม่ใช่ธรรมชาติ ช่วยเพิ่มเสถียรภาพของเกลียวและความต้านทานต่อโปรตีเอส
-
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH เป็นหน่วยการสร้างกรดอะมิโนที่มีฟังก์ชัน ซึ่งออกแบบมาสำหรับการนำส่งยาแบบกำหนดเป้าหมายและการเชื่อมต่อทางชีวภาพ ประกอบด้วยหมู่ Eic (ไอโคซานอยด์) สำหรับปฏิกิริยาระหว่างลิพิด γ-Glu สำหรับการกำหนดเป้าหมาย และ AEEA spacer เพื่อความยืดหยุ่น
-
บอค-ไทร์(ทีบู)-ไอบ-โอเอช
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH เป็นหน่วยสร้างไดเปปไทด์ที่ได้รับการปกป้อง ซึ่งใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์ โดยผสมผสานไทโรซีนที่ได้รับการปกป้องจาก Boc และ Aib (กรดอัลฟา-อะมิโนไอโซบิวทิริก) สารตกค้างของ Aib ช่วยเพิ่มการสร้างเกลียวและความต้านทานต่อโปรตีเอส
-
บอค-ฮิส(ทรอต)-อาลา-กลู(ออทบู)-ไกล-โอเอช
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH เป็นชิ้นส่วนเตตระเปปไทด์ที่ได้รับการปกป้อง ซึ่งใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสแข็ง (SPPS) และการพัฒนายาเปปไทด์ ประกอบด้วยหมู่ป้องกันสำหรับการสังเคราะห์แบบออร์โธโกนัล และมีลำดับที่เป็นประโยชน์ในการออกแบบเปปไทด์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพและโครงสร้าง
