-
ชื่อ-นามสกุล :สารประกอบป้องกันร่างกาย-157, กเพนทาเดคาเปปไทด์ (เปปไทด์ 15 กรดอะมิโน)เดิมแยกจากน้ำย่อยในกระเพาะอาหารของมนุษย์
-
ลำดับกรดอะมิโน:ไกล-กลู-โปร-โปร-โปร-ไกล-ไลส์-โปร-อะลา-แอสป์-อะลา-ไกล-ลิว-แวล, น้ำหนักโมเลกุล ≈ 1419.55 Da.
-
เมื่อเปรียบเทียบกับเปปไทด์อื่นๆ หลายชนิด BPC-157 ค่อนข้างเสถียรในน้ำและน้ำย่อยในกระเพาะอาหาร ซึ่งทำให้การให้ทางปากหรือทางกระเพาะอาหารเป็นไปได้มากกว่า
กลไกการออกฤทธิ์
-
การสร้างหลอดเลือดใหม่ / การฟื้นฟูระบบไหลเวียนโลหิต
-
การควบคุมขึ้นวีอีจีเอฟอาร์-2การแสดงออกส่งเสริมการสร้างหลอดเลือดใหม่
-
เปิดใช้งานเส้นทาง Src–Caveolin-1–eNOSทำให้เกิดการปลดปล่อยไนตริกออกไซด์ (NO) การขยายหลอดเลือด และการทำงานของหลอดเลือดที่ดีขึ้น
-
-
สารต้านการอักเสบและสารต้านอนุมูลอิสระ
-
ลดการควบคุมไซโตไคน์ที่ก่อให้เกิดการอักเสบ เช่นอิล-6และทีเอ็นเอฟ-อัลฟา.
-
ลดการผลิตอนุมูลอิสระ (ROS) ช่วยปกป้องเซลล์จากความเครียดออกซิเดชัน
-
-
การซ่อมแซมเนื้อเยื่อ
-
ส่งเสริมการฟื้นฟูโครงสร้างและการทำงานในแบบจำลองการบาดเจ็บของเอ็น เส้นเอ็น และกล้ามเนื้อ
-
ช่วยปกป้องระบบประสาทในแบบจำลองการบาดเจ็บของระบบประสาทส่วนกลาง (การกดทับไขสันหลัง การขาดเลือดในสมองและการคืนเลือด) ลดการตายของเซลล์ประสาท และปรับปรุงการฟื้นตัวของระบบการเคลื่อนไหว/ประสาทสัมผัส
-
-
การควบคุมโทนของหลอดเลือด
-
การศึกษาหลอดเลือดนอกร่างกายแสดงให้เห็นว่า BPC-157 ทำให้เกิดการคลายตัวของหลอดเลือด โดยอาศัยเอนโดทีเลียมที่สมบูรณ์และเส้นทาง NO
-
ข้อมูลเปรียบเทียบระหว่างสัตว์และในหลอดทดลอง
| ประเภทการทดลอง | แบบจำลอง / การแทรกแซง | ขนาดยา / การบริหารยา | ควบคุม | ผลลัพธ์ที่สำคัญ | ข้อมูลการเปรียบเทียบ |
|---|---|---|---|---|---|
| ภาวะหลอดเลือดขยาย (หลอดเลือดแดงใหญ่ของหนู ex vivo) | วงแหวนเอออร์ตาที่หดตัวก่อนฟีนิลเอฟริน | BPC-157 ขึ้นไป100 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร | ไม่มี BPC-157 | การคลายตัวของหลอดเลือด ~37.6 ± 5.7% | ลดลงเหลือ10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%ด้วยสารยับยั้ง NOS (L-NAME) หรือสารกำจัด NO (Hb) |
| การทดสอบเซลล์บุผนังหลอดเลือด (HUVEC) | วัฒนธรรม HUVEC | 1 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร | การควบคุมที่ไม่ได้รับการบำบัด | ↑ ไม่มีการผลิต (1.35 เท่า); ↑ การอพยพของเซลล์ | การย้ายถิ่นฐานถูกยกเลิกด้วย Hb |
| แบบจำลองแขนขาขาดเลือด (หนู) | ภาวะขาดเลือดบริเวณขาหลัง | 10 ไมโครกรัม/กก./วัน (ip) | ไม่มีการรักษา | การฟื้นฟูการไหลเวียนของเลือดเร็วขึ้น ↑ การสร้างหลอดเลือดใหม่ | การรักษา > การควบคุม |
| การกดทับไขสันหลัง (หนู) | การกดทับไขสันหลังบริเวณกระดูกเชิงกราน | ฉีดเข้าหลอดเลือดดำครั้งเดียว 10 นาทีหลังได้รับบาดเจ็บ | กลุ่มที่ไม่ได้รับการรักษา | การฟื้นฟูระบบประสาทและโครงสร้างที่สำคัญ | กลุ่มควบคุมยังคงเป็นอัมพาตครึ่งล่าง |
| แบบจำลองความเป็นพิษต่อตับ (CCl₄ / แอลกอฮอล์) | การบาดเจ็บของตับที่เกิดจากสารเคมี | 1 µg หรือ 10 ng/kg (ip / oral) | ไม่ได้รับการรักษา | ↓ AST/ALT ลดภาวะเนื้อตาย | กลุ่มควบคุมแสดงอาการบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรง |
| การศึกษาความเป็นพิษ | หนู กระต่าย สุนัข | หลายโดส/เส้นทาง | การควบคุมยาหลอก | ไม่มีพิษร้ายแรง ไม่พบ LD₅₀ | ทนทานได้ดีแม้ใช้ในปริมาณสูง |
การศึกษาด้านมนุษย์
-
ซีรีส์เคส:การฉีด BPC-157 เข้าข้อในผู้ป่วย 12 รายที่มีอาการปวดเข่า → 11 รายรายงานว่าอาการปวดลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ข้อจำกัด: ไม่มีกลุ่มควบคุม ไม่มีผลการศึกษาแบบปิดบัง และผลลัพธ์เชิงอัตวิสัย
-
การทดลองทางคลินิก:มีการดำเนินการศึกษาความปลอดภัยและเภสัชจลนศาสตร์เฟส 1 (NCT02637284) ในอาสาสมัครสุขภาพดี 42 ราย แต่ยังไม่มีการเผยแพร่ผลการศึกษา
ตอนนี้,ไม่มีการทดลองแบบสุ่มที่มีการควบคุมคุณภาพสูง (RCT)มีจำหน่ายเพื่อยืนยันประสิทธิผลทางคลินิกและความปลอดภัย
ความปลอดภัยและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น
-
การสร้างหลอดเลือดใหม่:มีประโยชน์ต่อการรักษา แต่ในทางทฤษฎีอาจส่งเสริมการสร้างหลอดเลือดในเนื้องอก เร่งการเจริญเติบโตหรือการแพร่กระจายในผู้ป่วยมะเร็ง
-
ขนาดยาและการบริหารยา:มีประสิทธิผลต่อสัตว์เมื่อใช้ขนาดยาต่ำมาก (ng–µg/kg) แต่ขนาดยาและเส้นทางที่เหมาะสมที่สุดสำหรับมนุษย์ยังคงไม่มีการกำหนดไว้
-
การใช้งานในระยะยาวไม่มีข้อมูลพิษในระยะยาวที่ครอบคลุม ส่วนใหญ่การศึกษามักเป็นระยะสั้น
-
สถานะการกำกับดูแล:ไม่ได้รับการรับรองให้เป็นยาในประเทศส่วนใหญ่ จัดเป็นยาสารต้องห้ามโดย WADA (องค์กรต่อต้านการใช้สารต้องห้ามโลก)
ข้อมูลเชิงลึกและข้อจำกัดเชิงเปรียบเทียบ
| การเปรียบเทียบ | จุดแข็ง | ข้อจำกัด |
|---|---|---|
| สัตว์ vs มนุษย์ | ผลประโยชน์ที่สม่ำเสมอในสัตว์ (เอ็น เส้นประสาท การซ่อมแซมตับ การสร้างหลอดเลือดใหม่) | หลักฐานของมนุษย์มีน้อย ไม่สามารถควบคุมได้ และขาดการติดตามผลในระยะยาว |
| ช่วงปริมาณยา | มีประสิทธิภาพในปริมาณต่ำมากในสัตว์ (ng–µg/kg; µg/ml ในหลอดทดลอง) | ไม่ทราบขนาดยาที่ปลอดภัย/มีประสิทธิผลสำหรับมนุษย์ |
| การเริ่มต้นของการกระทำ | การให้ยาหลังได้รับบาดเจ็บในระยะเริ่มต้น (เช่น 10 นาทีหลังจากได้รับบาดเจ็บที่กระดูกสันหลัง) จะทำให้ฟื้นตัวได้อย่างแข็งแกร่ง | ความเป็นไปได้ทางคลินิกของระยะเวลาดังกล่าวยังไม่ชัดเจน |
| ความเป็นพิษ | ไม่พบปริมาณยาที่ทำให้ถึงแก่ชีวิตหรือผลข้างเคียงร้ายแรงในสัตว์หลายสายพันธุ์ | ความเป็นพิษในระยะยาว ความเป็นสารก่อมะเร็ง และความปลอดภัยต่อระบบสืบพันธุ์ยังคงไม่ได้รับการทดสอบ |
บทสรุป
-
BPC-157 แสดงให้เห็นผลการฟื้นฟูและการป้องกันที่แข็งแกร่งในสัตว์และแบบจำลองเซลล์: การสร้างหลอดเลือดใหม่ การต้านการอักเสบ การซ่อมแซมเนื้อเยื่อ การปกป้องระบบประสาท และการปกป้องตับ
-
หลักฐานของมนุษย์มีจำกัดมากโดยไม่มีข้อมูลการทดลองทางคลินิกที่ชัดเจน
-
ไกลออกไปการทดลองแบบสุ่มที่มีการควบคุมที่ออกแบบมาอย่างดีจำเป็นต้องกำหนดประสิทธิผล ความปลอดภัย การกำหนดขนาดยาที่เหมาะสม และเส้นทางการบริหารในมนุษย์
เวลาโพสต์: 23 ก.ย. 2568