ยาฉีด Tirzepatide สำหรับโรคเบาหวานและการลดน้ำหนัก

เทอร์เซพาไทด์ (Tirzepatide) เป็นสารกระตุ้นตัวรับอินซูลินโนโทรปิกโพลีเปปไทด์ (GIP) และตัวรับกลูคากอนไลค์เปปไทด์-1 (GLP-1) ที่พัฒนาขึ้นใหม่ กลไกการทำงานแบบคู่ของเทอร์เซพาไทด์นี้มุ่งเป้าไปที่การเพิ่มการหลั่งอินซูลิน ยับยั้งการหลั่งกลูคากอน ชะลอการระบายท้อง และเพิ่มความอิ่ม ซึ่งเป็นแนวทางการรักษาที่ครอบคลุมสำหรับโรคเบาหวานชนิดที่ 2 (T2DM) และโรคอ้วน

ผลการวิจัยที่สำคัญจากการศึกษาทางคลินิก

1. การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด

ข้ามหลาย ๆเกินการทดลองทางคลินิกในระยะที่ 3 แสดงให้เห็นว่า tirzepatideการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่เหนือกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับยาต้านเบาหวานที่มีอยู่ในปัจจุบัน ได้แก่ เซมากลูไทด์ และอินซูลินเดกลูเดกลูเดก

• ค่าเฉลี่ยการลด HbA1c: สูงถึง-2.4%จากระดับพื้นฐานหลังจาก 40–52 สัปดาห์

• สัดส่วนผู้เข้าร่วมที่ประสบความสำเร็จสูงขึ้นHbA1c < 6.5%, การบรรลุหรือเกินเป้าหมาย ADA

• พบการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในระดับกลูโคสในพลาสมาขณะอดอาหารและระดับกลูโคสหลังอาหาร

2. การลดน้ำหนัก

Tirzepatide ผลิตอย่างสม่ำเสมอการลดน้ำหนักที่มีความสำคัญทางคลินิกและขึ้นอยู่กับขนาดยาในกลุ่มประชากรทั้งที่เป็นเบาหวานและไม่เป็นเบาหวาน

• ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2: น้ำหนักตัวโดยเฉลี่ยลดลงตั้งแต่7–12 กก..

• ในผู้ป่วยโรคอ้วนที่ไม่ได้เป็นโรคเบาหวาน (การทดลอง SURMOUNT-1):

  • ขนาดยา 10 มก. และ 15 มก. นำไปสู่การสูญเสียน้ำหนักตัวเฉลี่ย 15–22%เทียบเท่าหรือเกินกว่าเกณฑ์การผ่าตัดลดน้ำหนัก

• ผู้เข้าร่วมส่วนใหญ่ประสบความสำเร็จอย่างน้อย5–10%การลดน้ำหนัก

3. การปรับปรุงระบบเผาผลาญหัวใจและหลอดเลือด

การรักษาด้วย Tirzepatide ยังช่วยปรับปรุงพารามิเตอร์การเผาผลาญที่กว้างขึ้นด้วย:

• การลดราคาในไตรกลีเซอไรด์, LDL-C และคอเลสเตอรอลรวม

• เพิ่มขึ้นใน HDL-C

• สำคัญการลดลงของความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิก.

• การปรับปรุงความไวของอินซูลินและการทำงานของเซลล์เบต้า

4. ความปลอดภัยและความทนทาน

โปรไฟล์ความปลอดภัยสอดคล้องกับการบำบัดด้วยอินครีตินอื่นๆ:

• อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด: อาการทางระบบทางเดินอาหารเล็กน้อยถึงปานกลาง (คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย)

• อุบัติการณ์ของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำมีน้อย โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับอินซูลินหรือซัลโฟนิลยูเรีย

• ไม่พบปัญหาความปลอดภัยที่สำคัญในผลลัพธ์ทางหลอดเลือดและหัวใจ

5. ข้อมูลเชิงลึกเชิงกลไก

เอกลักษณ์เฉพาะของ Tirzepatideการกระตุ้นตัวรับคู่ขยายเส้นทางทั้ง GIP และ GLP-1:

• การเปิดใช้งาน GIPช่วยเพิ่มการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นอยู่กับกลูโคสและอาจช่วยปรับปรุงการเผาผลาญเนื้อเยื่อไขมัน

• การกระตุ้น GLP-1ส่งเสริมการระงับความอยากอาหารและชะลอการระบายของกระเพาะอาหาร

• ของพวกเขาผลเสริมฤทธิ์กันนำไปสู่การควบคุมระดับกลูโคสที่ดีขึ้นพร้อมกับการลดน้ำหนักที่เพิ่มขึ้นเมื่อเปรียบเทียบกับตัวแทนแบบทางเดียว

บทสรุป

Tirzepatide เป็นตัวแทนของความก้าวหน้าในการบำบัดด้วยการเผาผลาญ, จัดให้มีประสิทธิภาพที่ไม่เคยมีมาก่อนในการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดและการลดน้ำหนักสำหรับบุคคลที่มีโรคเบาหวานชนิดที่ 2 และโรคอ้วน
กลไกอินครีตินแบบคู่มอบแนวทางแบบบูรณาการในการแก้ไขสาเหตุหลักของความผิดปกติของการเผาผลาญ ได้แก่ ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง ภาวะดื้อต่ออินซูลิน และน้ำหนักตัวเกิน
เมื่อพิจารณาจากประสิทธิภาพที่แข็งแกร่งและโปรไฟล์ความปลอดภัยที่จัดการได้ tirzepatide อาจกำหนดนิยามใหม่ของแนวทางการรักษาโรคเบาหวานและโรคอ้วนในทศวรรษหน้า

อ้างอิง

• Frias JP และคณะวารสารการแพทย์นิวอิงแลนด์, 2021.

• Jastreboff AM และคณะวารสารการแพทย์นิวอิงแลนด์, 2022 (เซอร์มูน-1).

• ลุดวิค บี และคณะมีดหมอ, 2021.

• ข้อมูลทางคลินิกของ Eli Lilly การทดลอง SURPASS 1–5