เบรเมลาโนไทด์เป็นสารสังเคราะห์ตัวกระตุ้นตัวรับเมลาโนคอร์ตินพัฒนาขึ้นเพื่อการบำบัดรักษาโรคความต้องการทางเพศต่ำ (HSDD) in สตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนBremelanotide เป็นยาออกฤทธิ์ที่ศูนย์กลางตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติโดยเฉพาะสำหรับ HSDD ถือเป็นความก้าวหน้าครั้งสำคัญในด้านสุขภาพทางเพศหญิง
ได้รับการรับรองจาก FDA สหรัฐอเมริกาในปี 2019 ภายใต้ชื่อแบรนด์ไวลีซีBremelanotide นำเสนอทางเลือกตามความต้องการที่ไม่ใช่ฮอร์โมนสำหรับผู้หญิงที่ประสบปัญหาความต้องการทางเพศลดลงอย่างต่อเนื่อง ซึ่งไม่สามารถอธิบายได้ด้วยปัญหาทางการแพทย์ จิตวิทยา หรือความสัมพันธ์
ของเราเบรเมลาโนไทด์ เอพีไอผลิตขึ้นโดยการสังเคราะห์เปปไทด์ในเฟสแข็ง (SPPS) เพื่อให้มั่นใจถึงความบริสุทธิ์สูง สิ่งเจือปนต่ำ และความสม่ำเสมอเหมาะสำหรับสูตรฉีดทางคลินิกและเชิงพาณิชย์
เบรเมลาโนไทด์ทำงานโดยการกระตุ้นตัวรับเมลาโนคอร์ติน, โดยเฉพาะMC4R (ตัวรับเมลาโนคอร์ติน-4)ในระบบประสาทส่วนกลางเชื่อว่าการกระตุ้นนี้จะปรับเปลี่ยนเส้นทางในไฮโปทาลามัสที่เกี่ยวข้องกับอารมณ์และความปรารถนาทางเพศ
ผลกระทบที่สำคัญ ได้แก่:
ปรับปรุงแล้วการส่งสัญญาณโดปามีน, ส่งเสริมความสนใจทางเพศ
การยับยั้งทางเดินยับยั้งที่ส่งผลต่อความต้องการทางเพศ
การปรับระบบประสาทส่วนกลางโดยไม่ต้องพึ่งฮอร์โมนเพศ (ไม่ใช่เอสโตรเจน ไม่ใช่เทสโทสเตอโรน)
กลไกนี้ทำให้ Bremelanotide แตกต่างจากการบำบัดด้วยฮอร์โมนแบบดั้งเดิมและเหมาะสำหรับผู้หญิงในวงกว้างมากขึ้น
Bremelanotide ได้รับการประเมินในหลาย ๆการทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 และระยะที่ 3ซึ่งมีผู้หญิงหลายพันคนที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรค HSDD เข้าร่วม
ผลการค้นพบที่สำคัญ ได้แก่:
การปรับปรุงที่สำคัญทางสถิติในคะแนนความต้องการทางเพศ (วัดโดย FSFI-d)
การลดความทุกข์ที่เกี่ยวข้องกับความต้องการทางเพศต่ำ (วัดโดย FSDS-DAO)
การเริ่มต้นการดำเนินการอย่างรวดเร็ว(ภายในไม่กี่ชั่วโมง) อนุญาตให้ใช้ตามความต้องการก่อนมีกิจกรรมทางเพศ
พิสูจน์ประสิทธิภาพในสตรีมีและไม่มีอาการร่วม(เช่น ภาวะซึมเศร้า ความวิตกกังวล)
ในการศึกษาทางคลินิกสูงถึง25%–35%ของผู้ป่วยได้รับการปรับปรุงที่ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาหลอก
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่อาการคลื่นไส้, การล้าง, และปวดศีรษะ—โดยทั่วไปอาการไม่รุนแรงและหายเองได้
ซึ่งแตกต่างจากตัวแทนเมลาโนคอร์ตินรุ่นก่อนๆ เบรเมลาโนไทด์เป็นไม่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มความดันโลหิตหรืออัตราการเต้นของหัวใจอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยส่วนใหญ่
เนื่องจากเป็นการรักษาตามความต้องการ จึงหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับฮอร์โมนเรื้อรังและสามารถใช้ได้อย่างยืดหยุ่น
ของเราเบรเมลาโนไทด์ เอพีไอ:
สังเคราะห์โดยใช้ SPPS ขั้นสูงที่มีประสิทธิภาพสูง
ตรงตามมาตรฐานสากลที่เข้มงวดสำหรับความบริสุทธิ์ เอกลักษณ์ และตัวทำละลายที่เหลือ
เหมาะสำหรับสูตรยาฉีด (เช่น ปากกาฉีดอัตโนมัติแบบเติมไว้ล่วงหน้า)
มีจำหน่ายในชุดนำร่องและชุดเชิงพาณิชย์รองรับทั้งการวิจัยและพัฒนาและการจัดหาตลาด
นอกเหนือจาก HSDD กลไกของ Bremelanotide ยังกระตุ้นให้เกิดความสนใจในพื้นที่อื่นๆ ของการปรับเปลี่ยนทางเพศและระบบประสาทต่อมไร้ท่อ, รวมทั้ง:
ภาวะเสื่อมสมรรถภาพทางเพศในผู้ชาย
ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับอารมณ์
การควบคุมความอยากอาหารและพลังงาน (ผ่านระบบเมลาโนคอร์ติน)
โปรไฟล์เปปไทด์ที่มีลักษณะเฉพาะชัดเจนและกิจกรรมของระบบประสาทส่วนกลางยังคงสนับสนุนการพัฒนาที่มีศักยภาพในพื้นที่การรักษาที่อยู่ติดกัน