รีทาทรูไทด์ 20 มก. เปปไทด์ลดน้ำหนักแบบผงแห้ง รีทาขวดฉีด รีทาทรูไทด์ 99%
รายละเอียดสินค้า
คำอธิบายผลิตภัณฑ์
รีทาทรูไทด์เป็นเปปไทด์อะโกนิสต์สามชนิดใหม่ที่ออกฤทธิ์ที่ตัวรับกลูคากอน (GCGR), ตัวรับอินซูลินโนโทรปิกโพลีเปปไทด์ที่ขึ้นกับกลูโคส (GIPR) และตัวรับกลูคากอนไลค์เปปไทด์-1 (GLP-1R) รีทาทรูไทด์กระตุ้นการทำงานของ GCGR, GIPR และ GLP-1R ในมนุษย์ โดยมีค่า EC50 เท่ากับ 5.79, 0.0643 และ 0.775 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ และกระตุ้นการทำงานของ GCGR, GIPR และ GLP-1R ในหนู โดยมีค่า EC50 เท่ากับ 2.32, 0.191 และ 0.794 นาโนโมลาร์ รีทาทรูไทด์มีบทบาทสำคัญในการศึกษาโรคอ้วนและความผิดปกติของระบบเผาผลาญ
รีทาทรูไทด์กระตุ้นเส้นทางการส่งสัญญาณ GLP-1R ได้อย่างมีประสิทธิภาพ และกระตุ้นการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นอยู่กับกลูโคส โดยออกฤทธิ์กับตัวรับทั้ง GIP และ GLP-1 เปปไทด์สังเคราะห์นี้แสดงคุณสมบัติลดน้ำตาลในเลือดอย่างมีประสิทธิภาพ และได้รับการพัฒนาให้เป็นสารประกอบต้านเบาหวานสำหรับโรคเบาหวานชนิดที่ 2 (T2D) โดยส่งเสริมการหลั่งอินซูลินและยับยั้งการหลั่งกลูคากอนในลักษณะที่ขึ้นอยู่กับกลูโคส
นอกจากนี้ Retatrutide ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถชะลอการระบายของกระเพาะอาหาร ลดระดับกลูโคสทั้งในขณะอดอาหารและหลังอาหาร ลดการบริโภคอาหาร และกระตุ้นให้น้ำหนักตัวลดลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยเบาหวานประเภท 2
กิจกรรมทางชีวภาพ
รีทาทรูไทด์ (LY3437943) เป็นเปปไทด์เดี่ยวที่เชื่อมโยงกับลิพิด ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นที่มีฤทธิ์แรงของ GCGR, GIPR และ GLP-1R ของมนุษย์ เมื่อเปรียบเทียบกับกลูคากอนและ GLP-1 ของมนุษย์ รีทาทรูไทด์มีศักยภาพต่ำกว่าที่ GCGR และ GLP-1R (0.3 เท่า และ 0.4 เท่า ตามลำดับ) แต่มีประสิทธิภาพเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัด (8.9 เท่า) ที่ GIPR เมื่อเทียบกับอินซูลินโนโทรปิกโพลีเปปไทด์ที่ขึ้นกับกลูโคส (GIP)
กลไกการออกฤทธิ์
ในการศึกษาเกี่ยวกับหนูเบาหวานที่มีภาวะไตเสื่อม การให้ Retatrutide ช่วยลดภาวะอัลบูมินูเรียและเพิ่มอัตราการกรองของไตได้อย่างมีนัยสำคัญ ฤทธิ์ในการป้องกันนี้เกิดจากการกระตุ้นเส้นทางการส่งสัญญาณที่ขึ้นอยู่กับ GLP-1R/GR ซึ่งทำหน้าที่ต้านการอักเสบและยับยั้งการเกิดอะพอพโทซิสในเนื้อเยื่อไต
รีทาทรูไทด์ยังช่วยปรับการซึมผ่านของไตโดยตรง ช่วยเพิ่มความสามารถในการทำให้ปัสสาวะเข้มข้นขึ้น ผลการศึกษาเบื้องต้นชี้ให้เห็นว่า เมื่อเทียบกับการรักษาโรคไตเรื้อรังแบบเดิม เช่น ยา ACE inhibitors และ ARBs รีทาทรูไทด์ช่วยลดภาวะอัลบูมินในปัสสาวะได้อย่างเห็นได้ชัดหลังจากการรักษาเพียงสี่สัปดาห์ นอกจากนี้ ยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตซิสโตลิกได้ดีกว่ายา ACE inhibitors หรือ ARBs โดยไม่พบผลข้างเคียงที่สำคัญ
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของ Retatrutide มักเกิดขึ้นกับระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้ ท้องเสีย อาเจียน และท้องผูก อาการเหล่านี้มักไม่รุนแรงถึงปานกลาง และมักจะหายไปเมื่อลดขนาดยาลง ผู้ป่วยประมาณ 7% รายงานว่ามีอาการคันตามผิวหนัง พบว่าอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นที่ 24 สัปดาห์ในกลุ่มที่ได้รับยาในขนาดสูง ซึ่งต่อมาอัตราการเต้นของหัวใจก็กลับคืนสู่ระดับปกติ
